맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

신규한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 ＲＡＧＥ 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015136350
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 ＲＡＧＥ 수용체 또는 아세틸콜린에스테라제 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 화합물은 RAGE 수용체에 길항작용을 함으로써, 신경세포를 손실하는 베타아밀로이드가 RAGE 수용체와 결합하여 뇌 내로 이동하는 것을 억제하며, 이로 인한 베타아밀로이드의 과다축적으로 형성되는 플라크 생성을 억제 효과가 우수하다. 또한, 기억 기능에 있어서 중요한 화학물질인 아세틸콜린을 분해하는 아세틸콜린에스테라제를 저해하는 효과가 뛰어나므로, RAGE 수용체 또는 아세틸콜린에스테라제 활성 관련 질환인 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매 등을 포함하는 치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob)병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 231/12 (2006.01.01) C07D 401/12 (2006.01.01) A61K 31/415 (2006.01.01) A61K 31/167 (2006.01.01)
CPC C07D 231/12(2013.01) C07D 231/12(2013.01) C07D 231/12(2013.01) C07D 231/12(2013.01)
출원번호/일자 1020130022077 (2013.02.28)
출원인 서울대학교산학협력단, (주) 메디프론디비티
등록번호/일자 10-1493882-0000 (2015.02.10)
공개번호/일자 10-2014-0107897 (2014.09.05) 문서열기
공고번호/일자 (20150217) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.02.28)
심사청구항수 9

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구
2 (주) 메디프론디비티 대한민국 서울특별시 강서구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 서영거 대한민국 서울 서초구
2 이지우 대한민국 서울 강남구
3 한영택 대한민국 서울 관악구
4 김희 대한민국 경기도 안산시 단원구
5 하희진 대한민국 경기도 안산시 단원구
6 이상우 대한민국 경기도 안산시 단원구
7 전혜은 대한민국 경기도 안산시 단원구
8 홍현석 대한민국 경기도 안산시 단원구
9 김영호 대한민국 경기도 안산시 단원구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구
2 (주) 메디프론디비티 대한민국 서울특별시 강서구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.02.28 수리 (Accepted) 1-1-2013-0182508-46
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2013.10.17 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2013.11.13 수리 (Accepted) 9-1-2013-0093559-52
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.07.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0515139-05
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.09.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0924431-68
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.09.29 수리 (Accepted) 1-1-2014-0924432-14
7 등록결정서
Decision to grant		 2015.01.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0049466-01
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.05.30 수리 (Accepted) 4-1-2017-5083067-93
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5265458-48
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
삭제
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
삭제
5 5
하기 화합물 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-메톡시페닐)-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(2) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(3) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(4) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-1-부틸-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(5) 3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(6) 1-부틸-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(7) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-1-메틸-3-(4-(피리딘-2-일옥시)페닐)-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(8) 3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-N-(4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(9) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-1-메틸-3-(4-페녹시페닐)-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(10) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(사이클로헥실옥시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(11) 1-부틸-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-N-(4-(3-(다이에틸아미노)페녹시)페닐)-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(12) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐-3-(4-(3-플루오로-4-메톡시페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(13) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)이소옥사졸-5-카르복스아마이드;(14) N-(2-부톡시-4-(3-다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-플루오로페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(15) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-메톡시페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(16) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(3-클로로-4-메톡시페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(17) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시_페닐)-1-메틸-3-(4-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)페닐)-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(18) N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)-3-(4-메톡시페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(19) N-(2-부톡시-4-(2-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-메톡시페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(20) N-(4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-메톡시페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(21) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-(tert-부틸)페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(22) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(2-플루오로페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(23) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(3-플루오로페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(24) 3-(4-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페녹시)페닐)-N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(25) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(3,4-다이플루오로페녹시)페닐)-1-메틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(26) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-1-에틸-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(27) N-(2-부톡시-4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-3-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-1-프로필-1H-피라졸-5-카르복스아마이드;(28) 6-(4-(4-클로로펜에톡시)페닐)-N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)니코틴아마이드;(29) 6-(4-(4-클로로펜에톡시)페닐)-N-(4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)니코틴아마이드;(30) 6-(4-(4-클로로페녹시)페닐)-N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)니코틴아마이드;(31) N-(4-(3-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)-6-(4-메톡시페닐)니코틴아마이드;(32) 4-(4-(4-클로로펜에톡시)페닐)-N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)-6-메틸피리미딘-2-카르복스아마이드;(33) 4,6-비스(4-클로로페닐)-N-(4-(2-에톡시에톡시)페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(36) N-(4-(2-에톡시에톡시)페닐-4-(3-(4-플루오로페녹시)피롤리딘-1-일)-6-메틸피리미딘-2-카르복스아마이드;(37) N-(4-(2-에톡시에톡시)페닐)-4-(4-(4-플루오로페녹시)피페리딘-1-일)-6-메틸피리미딘-2-카르복스아마이드;(38) 4,6-비스(4-클로로페닐)-N-(4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(39) 4-(4-(4-클로로페녹시)피페리딘-1-일)-N-(4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)페닐)-6-메틸피리미딘-2-카르복스아마이드;(40) 4,6-비스(4-클로로페닐)-N-(4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)-2-메톡시페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(41) N-(4-(3-(다이에틸아미노)프로폭시)-2-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(42) N-(4-3-(다이메틸아미노)프로폭시)-2-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(43) N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(44) N-(3-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(45) N-(2-(2-(다이에틸아미노)에톡시)페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(46) N-(2-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-6-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(47) N-(2-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-3-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(48) N-(2-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(49) N-(2-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-4-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(50) N-(5-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-2-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(51) N-(3-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-4-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(52) N-(3-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-5-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(53) N-(3-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-2-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드;(54) N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-2-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드; 및(55) N-(4-(2-(다이에틸아미노)에톡시)-3-메톡시페닐)-4,6-비스(4-플루오로페닐)피리미딘-2-카르복스아마이드
6 6
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 아마이드화제 존재 하에서 반응을 수행하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제5항의 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, R1은 , , , , , 또는 이고;R2는 수소 또는 이고;R5는 수소; 메톡시; , , , , , , , , , , , , , 또는 이고;R3은 비존재, 메틸, 또는 이고;R4는 선택적으로 하나 이상의 수소, 메톡시, 부톡시, , 또는 이고;X 및 Z는 독립적으로 탄소 또는 비치환된 아민이고;Y는 탄소; 비치환 또는 메틸, 에틸, 프로필, 또는 n-부틸로 치환된 아민; 또는 산소(O)이고;n은 0 내지 1의 정수이고, 여기서, n이 0인 경우 R1은 존재하지 않고; 및은 단일결합 또는 이중결합이다)
7 7
하기 반응식 2에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 염소화제 존재 하에서 커플링 반응을 수행하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제5항의 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서, R1, R2, R3, R4, X, Y, Z 및 n은 상기 제6항에서 정의한 바와 같다)
8 8
제5항의 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob) 병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson) 병 및 헌팅턴(Huntington) 병으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서,상기 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체는 RAGE 수용체와 길항작용하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
삭제
11 11
제8항에 있어서,상기 치매는 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
12 12
삭제
13 13
제8항에 있어서,상기 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체는 아세틸콜린에스테라제와 길항작용하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
14 14
삭제
15 15
제5항의 헤테로아릴카르복스아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-jakob) 병, 저갑상선증, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson) 병 및 헌팅턴(Huntington) 병으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물
16 16
제15항에 있어서,상기 치매는 알츠하이머 질환, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머 질환과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매인 것을 특징으로 하는 건강식품 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 (주)메디프론디비티 바이오·의료기술개발사업 RAGE antagonist 및 미토콘드리아 기능조절제 효능평가 및 독성평가