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신규한 2,4-피리미딘 유도체 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2015135795
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 2,4-피리미딘 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 전신성 홍반성 낭창에 효과가 있는 피리미딘 유도체, 이를 유효성분으로 포함하는 전신성 홍반성 낭창 예방 및 치료용 조성물 및 이를 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명자들은 gp96의 세포내 거류에 대한 분자 닻(anchor)인 AIMP1의 기능을 모방하여 gp96의 표면 전좌(translocation)를 저해하는 신규 물질을 찾았고, 이들 물질이 in vitro, in vivo상에서 자가면역질환 중 SLE 형질을 완화하여 SLE를 예방 및 치료하는 효과가 있음을 확인하였다. 따라서, 본 발명은 상기 기작을 이용하여 SLE의 치료제를 스크리닝하고, SLE를 예방 또는 치료하는 새로운 방법을 제공한다.
Int. CL C07D 401/12 (2006.01.01) C07D 239/34 (2006.01.01) A61K 31/513 (2006.01.01) A61P 29/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020100108201 (2010.11.02)
출원인 서울대학교산학협력단, 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1246911-0000 (2013.03.18)
공개번호/일자 10-2011-0048476 (2011.05.11) 문서열기
공고번호/일자 (20130325) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020090105153   |   2009.11.02
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.11.02)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김성훈 대한민국 서울특별시 강남구
2 한정민 대한민국 서울특별시 관악구
3 김형래 대한민국 대전광역시 유성구
4 전동주 대한민국 대전광역시 유성구
5 송종환 대한민국 충청북도 옥천군
6 박경은 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김석만 대한민국 서울시 강남구 테헤란로**길 ** *층 (역삼동, JS빌딩)(시원국제특허법률사무소)
2 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)
3 이희숙 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 **길 ** *층 (역삼동, JS빌딩)(시원국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.11.02 수리 (Accepted) 1-1-2010-0714831-54
2 보정요구서
Request for Amendment		 2010.11.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0100900-10
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2010.11.25 수리 (Accepted) 1-1-2010-0770692-06
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2011.12.13 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
6 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2012.01.13 수리 (Accepted) 9-1-2012-0001943-68
7 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2012.06.15 수리 (Accepted) 1-1-2012-0478910-62
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.07.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0424401-82
9 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.09.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-0773790-66
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.09.24 수리 (Accepted) 1-1-2012-0773793-03
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
12 등록결정서
Decision to grant		 2013.02.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0107359-94
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:003c#화학식 1003e# 상기에서, R1은 수소, 직쇄 또는 분쇄의 포화 또는 불포화 (C1 - C10)알킬 또는 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분쇄의 포화 또는 불포화 (C1 - C10)알킬, , , 또는 이고;[A는 N 또는 NO이고; m 및 n은 서로 독립적으로 0 내지 2의 정수를 나타내며; X는 서로 동일하거나 상이할 수 있으며, 서로 독립적으로 직쇄 또는 분쇄의 포화 또는 불포화 (C1 - C7)알킬, 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분쇄의 포화 또는 불포화 (C1 - C7)알킬, (C1 - C7)알콕시, (C1 - C7)알킬티오, (C1 - C7)알콕시카르보닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노, 아미노카르보닐, 벤질옥시 또는 카르복실산이다
2 2
제1항에 있어서, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염:003c#화학식 1003e# 상기에서, R1은 수소, 벤질, 피리딘, 아미노피리딘, tert-부틸 또는 이고,[상기에서 R5는 (C1 - C7)알킬, 비치환되거나 할로겐에 의해 치환된 (C6)아릴 또는 티오펜이고, R6는 히드록시 또는 (C1 - C7)알콕시이다
3 3
제1항에 있어서, 상기 화합물은 (S)-메틸 2-(4,6-디메톡시피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부타노에이트((S)-methyl 2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy)-3-methylbutanoate), 메틸 2-(5-클로로-4-메톡시-6-메틸피리미딘-2-일옥시)프로파노에이트(methyl 2-(5-chloro-4-methoxy-6-methylpyrimidin-2-yloxy)propanoate), 메틸 2-(4-브로모페닐)-2-(4,6-디메톡시피리미딘-2-일옥시)아세테이트(methyl 2-(4-bromophenyl)-2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy)acetate), 메틸 2-(4,6-디메톡시피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부타노에이트(methyl 2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy)-3-methylbutanoate), 메틸 2-(4,6-디메톡시피리미딘-2-일옥시)-2-(티오펜-2-일)아세테이트(methyl 2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy)-2-(thiophen-2-yl)acetate), 2-(4,6-디메톡시피리미딘-2-일옥시)-2-페닐아세트산(2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy)-2-phenylacetic acid), (R)-2-(4,6-디메톡시피리미딘-2-일옥시)-2-페닐아세트산((R)-2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy)-2-phenylacetic acid), 2-(벤질옥시)-4,6-디메톡시피리미딘-5-카르복사마이드(2-(benzyloxy)-4,6-dimethoxypyrimidine-5-carboxamide), 2-(2-클로로벤질옥시)-4,6-디메톡시피리미딘(2-(2-chlorobenzyloxy)-4,6-dimethoxypyrimidine), 4,6-디메톡시-2-(피리딘-4-일옥시)피리미딘(4,6-dimethoxy-2-(pyridin-4-yloxy)pyrimidine), 4,6-디-tert-부톡시-2-(피리딘-3-일옥시)피리미딘(4,6-di-tert-butoxy-2-(pyridin-3-yloxy)pyrimidine), 2,4-디-tert-부톡시-5-(피리딘-2-일)피리미딘(2,4-di-tert-butoxy-5-(pyridin-2-yl)pyrimidine), 4,6-비스(4-플루오로-3-(트리플루오로메틸)페녹시)피리미딘-2-올(4,6-bis(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenoxy)pyrimidin-2-ol), 3-(4,6-디메톡시피리미딘-2-일옥시)피리딘-2-아민(3-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy)pyridin-2-amine), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-N,N-디에틸-3-메틸-부틸 아미드(2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-N,N-diethyl-3-methyl-butyl amide), N-부틸-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-부틸 아미드(N-Butyl-2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-butyl amide), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-N-페닐-부틸 아미드(2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-N-phenyl-butyl amide), N-벤질-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-부틸 아미드(N-Benzyl-2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-butyl amide), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-N-이소프로필-3-메틸-부틸 아미드(2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-N-isopropyl-3-methyl-butyl amide), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-N-메톡시-3,N-디메틸-부틸 아미드(2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-N-methoxy-3,N-dimethyl-butyl amide), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-1-피페리딘-1-일-부탄-1-온) (2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-1-piperidin-1-yl-butan-1-one), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-1-몰포린-4-일-부탄-1-온(2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-1-morpholin-4-yl-butan-1-one), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-부틸산(2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-butyric acid), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-부틸산 메틸 에스테르(2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-butyric acid methyl ester), L-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-프로피오닉 산 메틸 에스테르(L-2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-propionic acid methyl ester), D-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-프로피오닉 산 메틸 에스테르(D-2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-propionic acid methyl ester), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-2-메틸-프로피오닉 산 메틸 에스테르(2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-2-methyl-propionic acid methyl ester), D-3-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-부틸산 메틸 에스테르(D-3-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-butyric acid methyl ester), L-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-부틸산 메틸 에스테르(L-2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-butyric acid methyl ester), (4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-페닐-아세트산 메틸 에스테르((4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-phenyl-acetic acid methyl ester), (4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-페닐-아세트산((4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-phenyl-acetic acid), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-N-이소프로필-2-페닐-아세트아미드(2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-N-isopropyl-2-phenyl-acetamide), N-벤질-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-2-페닐-아세트아미드(N-Benzyl-2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-2-phenyl-acetamide), N-부틸-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-2-페닐-아세트아미드(N-Butyl-2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-2-phenyl-acetamide), 2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-N,N-디에틸-2-페닐-아세트아미드(2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-N,N-diethyl-2-phenyl-acetamide), L-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-3-메틸-부틸산(L-2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methyl-butyric acid), D-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-프로피오닉 산(D-2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-propionic acid) 및 L-2-(4,6-디메톡시-피리미딘-2-일옥시)-프로피오닉 산(L-2-(4,6-Dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-propionic acid)로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제1항 내지 제3항중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 전신성 홍반성 낭창 예방 및 치료용 약학적 조성물
5 5
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1 EP02497768 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
2 EP02497768 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
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4 US20120322802 US 미국 FAMILY
5 WO2011053090 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
6 WO2011053090 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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2 EP2497768 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
3 EP2497768 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
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5 US9573907 US 미국 DOCDBFAMILY
6 WO2011053090 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
7 WO2011053090 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 서울대학교 21C 프론티어연구개발사업 염증질환에서 신규 치료용 타켓으로 AIMP1/p43의 검증 연구