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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,L은 단일결합, -CH2- 또는 -CH2CH2-이고;R1은 수소, 사이클로 프로필, 모폴리닐, 테트라하이드로피라닐, 인돌릴, 페닐 또는 비치환 또는 하나 이상의 클로로로 치환된 피리디닐이고, 이때 상기 페닐은 메톡시, 플루오로, 이소프로필, -NH2로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있고; R2는 수소 또는 에틸이고;R3는 모폴리닐; 비치환 또는 하나 이상의 메톡시로 치환된 페닐; 또는 비치환 또는 하나 이상의 하이드록시 에틸기로 치환된 피페라지닐이고; 및R4는 -CHF2, -CH2F, -CF3, -SCH3 또는 -SO2CH3이되;단, R1 및 R2가 동일하게 수소인 경우는 제외한다)
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제1항에 있어서,L은 단일결합 또는 -CH2CH2-이고;R1은 수소, , , , , , , , 또는 이고;R2는 수소 또는 에틸이고;R3는 , 또는 이고; 및R4는 -CF3, -SCH3 또는 -SO2CH3이되;단, R1 및 R2가 동일하게 수소인 경우는 제외하는 것 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) N-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)-4-모폴리노피리미딘-5-카복사미드;(2) N-(3,5-디클로로피리딘-4-일)-4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)피리미딘-5-카복사미드;(3) 4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)-N-(피리딘-4-일)피리미딘-5-카복사미드;(4) N-(2-(1H-인돌-3-일)에틸)-2-(메틸티오)-4-모폴리노피리미딘-5-카복사미드;(5) 4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)-N-(테트라하이드로-2H-피란-4-일)피리미딘-5-카복사미드;(6) N-(4-플루오로페닐)-2-(메틸티오)-4-모폴리노피리미딘-5-카복사미드;(7) N-(3,4-디메톡시페네틸)-2-(메틸티오)-4-모폴리노피리미딘-5-카복사미드;(8) N-(2,4-디메톡시벤질)-4-모폴리노-2-(트리플루오로메틸)피리딘-5-카복사미드;(9) N-(2,4-디메톡시벤질)-2-(메틸티오)-4-모폴리노피리미딘-5-카복사미드;(10) N-(3,5-디클로로피리딘-4-일)-2-(메틸티오)-4-모폴리노피리미딘-5-카복사미드;(11) N-(3,4-디메톡시페닐)-4-모폴리노-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(12) 4-(3,4-디메톡시페닐)-N-(테트라하이드로-2H-피란-4-일)-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(13) 4-(3,4-디메톡시페닐)-N,N-디에틸-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(14) 4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸설포닐)-N-(테트라하이드로-2H-피란-4-일)피리미딘-5-카복사미드;(15) N-사이클로프로필-4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(16) N-(3,5-디클로로피리딘-4-일)-4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(17) 4-(3,4-디메톡시페닐)-N,N-디에틸-2-(메틸티오)피리미딘-5-카복사미드;(18) N-사이클로프로필-4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)피리미딘-5-카복사미드;(19) N-사이클로프로필-4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸설포닐)피리미딘-5-카복사미드;(20) N-(4-아미노-3,5-디이소프로필페닐)-4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)피리미딘-5-카복사미드;(21) N-(4-아미노-3,5-디이소프로필페닐)-4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(22) N-(3,4-디메톡시페닐)-4-(4-(2-하이드록시에틸)피페라진-1-일)-2-(메틸티오)피리미딘-5-카복사미드;(23) N-(3,4-디메톡시페네틸)-4-모폴리노-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(24) N-(2-(1H-인돌-3-일)에틸)-4-모폴리노-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(25) 4-(3,4-디메톡시페닐)-N-(피리딘-4-일)-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(26) 4-(3,4-디메톡시페닐)-N-(2-모폴리노에틸)-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드;(27) 4-(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)-N-(2-모폴리노에틸)피리미딘-5-카복사미드;(28) N-(3,4-디메톡시페네틸)-4-(4-(2-하이드록시에틸)피페라진-1-일)-2-(메틸티오)피리미딘-5-카복사미드;(29) N,4-bis(3,4-디메톡시페닐)-2-(메틸티오)피리미딘-5-카복사미드; 및(30) N,4-bis(3,4-디메톡시페닐)-2-(트리플루오로메틸)피리미딘-5-카복사미드
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하기 반응식 1에 나타난 바와 같이화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,L, R1, R2, R3 및 R4는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 피부염, 아토피 피부염, 천식, 비염, 류머티스성 관절염, 대장염, 기관지염, 흉막염, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 과민성 대장 증후군, 아테롬성 동맥 경화증, 강직성 척추염, 및 다발성 경화증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 질환인 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제7항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 PDE4의 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제7항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 IL-4(Interleukin-4), IL-5(Interleukin-4), IFN-γ(interferon-γ), IL-17(Interleukin-17), IgE(면역글로불린 E) 및 TNF-α(Tumor necrosis factor-α)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 물질을 조절하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 피부염, 아토피 피부염, 천식, 비염, 류머티스성 관절염, 대장염, 기관지염, 흉막염, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD), 과민성 대장 증후군, 아테롬성 동맥 경화증, 강직성 척추염, 및 다발성 경화증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 질환인 염증 질환의 예방 또는 개선용 건강 기능성 식품 조성물
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