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의약 전달용 인지질 나노입자

  • 기술번호 : KST2015137178
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-에틸포스포콜린 (1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-ethylphosphocholine, 이하 'DOPC'라 함) 및 스테롤(sterol)계 화합물을 포함하는 양이온성 인지질 리포좀, 상기 리포좀에 약물이 도입되어 있는 리포좀-약물 복합체, 상기 리포좀-약물 복합체를 포함하는 의약 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 EDOPC 및 스테롤계 화합물을 포함하는 양이온성 인지질 리포좀은 세포 내 약물 수송 효율을 증가시킬 뿐만 아니라 세포 독성도 현저하게 감소시키고, 또한 폐 조직에 대해 특이적으로 약물을 전달시킬 수 있으므로, 작은 간섭 리보핵산, 안티센스 핵산 등의 올리고 핵산 물질을 이용한 치료요법 및 항암제를 이용한 치료요법에 효과적으로 사용 가능하다. 또한, 본 발명의 양이온성 인지질 리포좀은 제조 공정이 간편하여 대량 생산시의 경제성이 높다.
Int. CL A61K 47/54 (2017.01.01) A61K 47/69 (2017.01.01) A61K 9/127 (2006.01.01) A61K 48/00 (2006.01.01)
CPC A61K 47/544(2013.01) A61K 47/544(2013.01) A61K 47/544(2013.01) A61K 47/544(2013.01) A61K 47/544(2013.01)
출원번호/일자 1020110030122 (2011.04.01)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1085203-0000 (2011.11.14)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20111121) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.04.01)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 오유경 대한민국 서울특별시 강남구
2 박다의 대한민국 서울특별시 강동구
3 유용희 대한민국 경기도 용인시 수지구
4 최현우 대한민국 경기도 광명시 광
5 변영로 대한민국 서울특별시 노원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다나 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.04.01 수리 (Accepted) 1-1-2011-0239030-70
2 [우선심사신청]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Preferential Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2011.04.01 수리 (Accepted) 1-1-2011-0240720-90
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.06.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0325531-29
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2011.08.11 수리 (Accepted) 1-1-2011-0621037-05
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.09.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0706647-51
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.09.09 수리 (Accepted) 1-1-2011-0706646-16
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
8 등록결정서
Decision to grant		 2011.11.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0650838-75
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5265458-48
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번호 청구항
1 1
1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-에틸포스포콜린(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-ethylphosphocholine, EDOPC) 및 스테롤(Sterol)계 화합물을 포함하는 양이온성 인지질 나노입자를 포함하며, 상기 스테롤계 화합물은 콜레스테롤, 3b-[N-(N',N'-디메틸아미노에탄)-카바밀}콜레스테롤 (3b-[N-(N',N'-dimethylaminoethane)-cabamyl]cholesterol, DC-Chol), 스티그마스테롤(stigmasterol), 캄페스테롤(campesterol), 시토스테롤(sitosterol), 에르고스테롤(ergosterol), 라노스테롤(lanosterol), 디노스테롤(dinosterol), 고르고스테롤(gorgosterol), 아베나스테롤(avenasterol), 사린고스테롤(saringosterol) 및 퓨코스테롤(fucosterol)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 성분이고,상기 EDOPC가 양이온성 인지질 나노입자를 구성하는 총 물질 100 중량부에 대해 57 내지 95 중량부로 포함되어 있는 것을 특징으로 하는 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
2 2
제1항에 있어서, 상기 양이온성 인지질 나노입자는 디올레오일 포스파티딜에탄올아민(dioleoyl phosphatidylethanolamine, DOPE), 1,2-디피타노일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민 (1,2-Diphytanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine, DPhPE), 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민 (1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine, DSPE), 1,2-디팔미토일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민 (1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine, DPPE) 및 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-포스포콜린 (1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DOPC)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 세포 융합성 인지질을 추가로 포함하는 것인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
3 3
제2항에 있어서,상기 세포 융합성 인지질은 양이온성 인지질 나노입자를 구성하는 총 물질 100 중량부에 대해 1 내지 15 중량부로 포함되는 것인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
4 4
제1항에 있어서,상기 양이온성 인지질 나노입자는 세레브로시드, 1,2-디스테아로일-sn-글리세롤-3-포스포에탄올아민-N-[폴레이트(폴리에틸렌 글리콜)-2000], (1,2-디아실-sn-글리세롤-3-포스포에탄올아민-N-[메톡시(폴리에틸렌 글리콜)-1000] 및 (1,2-디스테아로일-sn-글리세롤-3-포스포에탄올아민-N-[메톡시(폴리에틸렌 글리콜)-2000]으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 지질 유도체를 추가적으로 포함하는 것인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
5 5
제4항에 있어서,상기 지질 유도체는 양이온성 인지질 나노입자를 구성하는 총 물질 100 중량부에 대해 1 내지 10 중량부로 포함되는 것인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
6 6
제1항에 있어서,상기 양이온성 인지질 나노입자가 리포좀(liposome), 미셀(micelle), 에멀젼(emulsion) 및 고형 지질 나노입자(solid lipid nanoparticle)로 구성된 군으로부터 선택되는 제형을 가진 것인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
7 7
제1항에 있어서,상기 양이온성 인지질 나노입자는 10 내지 500nm 크기의 입자경을 가지는 것인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
8 8
제1항에 있어서,상기 양이온성 인지질 나노입자는 약물이 도입되어 있어 인지질 나노입자-약물 복합체를 이루고 있는 것인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
9 9
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 약물은 핵산인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
10 10
제9항에 있어서, 상기 핵산은 리보핵산(RNA), 작은 간섭 리보핵산(small interfering RNA), 안티센스 올리고핵산(antisense oligonucleotide), 데옥시리보 핵산(DNA) 또는 앱타머(aptamer)인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
11 11
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 약물은 항암제인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
12 12
제11항에 있어서, 상기 항암제는 나이트로젠 머스타드, 이마티닙, 옥살리플라틴, 리툭시맙, 엘로티닙, 트라스투주맙, 제피티닙, 보르테조밉, 수니티닙, 카보플라틴, 소라페닙, 베바시주맙, 시스플라틴, 세툭시맙, 비스쿰알붐, 아스파라기나제, 트레티노인, 하이드록시카바마이드, 다사티닙, 에스트라머스틴, 겜투주맵오조가마이신, 이브리투모맙튜세탄, 헵타플라틴, 메칠아미노레불린산, 암사크린, 알렘투주맙, 프로카르바진, 알프로스타딜, 질산홀뮴 키토산, 젬시타빈, 독시플루리딘, 페메트렉세드, 테가푸르, 카페시타빈, 기메라신, 오테라실, 아자시티딘, 메토트렉세이트, 우라실, 시타라빈, 플루오로우라실, 플루다가빈, 에노시타빈, 데시타빈, 머캅토푸린, 티오구아닌, 클라드리빈, 카르모퍼, 랄티트렉세드, 도세탁셀, 파클리탁셀, 이리노테칸, 벨로테칸, 토포테칸, 비노렐빈, 에토포시드, 빈크리스틴, 빈블라스틴, 테니포시드, 독소루비신, 이다루비신, 에피루비신, 미톡산트론, 미토마이신, 블레로마이신, 다우노루비신, 닥티노마이신, 피라루비신, 아클라루비신, 페프로마이신, 테모졸로마이드, 부설판, 이포스파미드, 사이클로포스파미드, 멜파란, 알트레트민, 다카바진, 치오테파, 니무스틴, 클로람부실, 미토락톨, 로무스틴 및 카르무스틴으로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상의 약물인 폐 조직 특이적으로 약물을 전달하기 위한 약물전달체 조성물
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1 교육과학기술부 서울대학교 산학협력단 신기술융합형성장동력사업 바이오 의약품을 위한 맞춤형 DDS 플랫폼 기술 개발