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미토콘드리아를 표적으로 하는 신규한 근적외선 형광 프로브 및 이를 포함하는 종양 진단 및 치료 겸용 조성물

  • 기술번호 : KST2021000509
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 미토콘드리아를 표적으로 하는 신규한 근적외선 형광 프로브 및 이를 포함하는 종양 진단 및 치료 겸용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 NIR 형광체인 실리콘-로다민(silicon-rhodamine)의 형광 코어 소수성 조절을 통해 제조된 신규한 근적외선 형광 프로브(SiR-Mito11) 및 이를 유효성분으로 포함하는 종양 진단 및 치료 겸용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 근적외선 형광 프로브인 SiR-Mito11은 종양 세포의 미토콘드리아만을 선택적으로 염색시킬 수 있을 뿐만 아니라, 종양세포 특이적으로 축적된 SiR-Mito11는 세포사멸 단백질들을 활성화함으로써 세포사멸을 유도할 수 있으므로, 뇌종양을 포함하는 다양한 종양의 진단 및 치료 겸용 약학적 조성물로 유용하게 활용할 수 있다.
Int. CL C09K 11/06 (2006.01.01) G01N 33/58 (2006.01.01) A61K 49/00 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C09K 11/06(2013.01) G01N 33/582(2013.01) A61K 49/0021(2013.01) A61P 35/00(2013.01) C09K 2211/1018(2013.01) A61K 2123/00(2013.01) A61K 2121/00(2013.01)
출원번호/일자 1020190087085 (2019.07.18)
출원인 아주대학교산학협력단, 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0009919 (2021.01.27) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.07.18)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 아주대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 영통구
2 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김은하 서울특별시 성북구
2 이상희 서울특별시 성북구
3 추연정 경기도 성남시 분당구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인이룸리온 대한민국 서울특별시 서초구 사평대로 ***, *층 (반포동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2019.07.18 수리 (Accepted) 1-1-2019-0738564-41
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2019.09.06 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2019.11.07 수리 (Accepted) 9-1-2019-0049749-72
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되고 미토콘드리아를 표적으로 하는 근적외선 형광 프로브
2 2
제1항에 있어서, 상기 근적외선 형광 프로브는 여기파장 651 ~ 657 nm 및 방출파장 662 ~ 668 nm에서 형광을 나타내는 것을 특징으로 하는 근적외선 형광 프로브
3 3
(a) 3-브로모-N,N-다이메틸아닐린(3-Bromo-N,N-dimethylaniline) 및 포름알데히드(formaldehyde)를 반응시켜 하기 화학식 A로 표시되는 화합물 1을 제조하는 단계;[화학식 A](b) 상기 화합물 1을 리튬화(Lithiation)시킨 후, 디클로로메틸실란(dichlorodimethylsilane)을 첨가한 다음, 과망간산칼륨(potassium permanganate)으로 산화반응을 수행하여 하기 화학식 B으로 표시되는 화합물 2를 합성하는 단계;[화학식 B](c) tert-부틸 3-브로모-4-메틸벤조산(tert-butyl 3-bromo-4-methylbenzoate) 및 tert-부틸리튬(tert-Butyllithium)을 상기 화합물 2에 첨가하여 하기 화학식 C으로 표시되는 화합물 3을 제조하는 단계; 및 [화학식 C](d) 상기 화합물 3과 n-옥틸아민(n-octyl amine)을 반응시켜 하기 화학식 1로 표시되는 근적외선 형광 프로브를 제조하는 단계;[화학식 1]를 포함하는 근적외선 형광 프로브 제조방법
4 4
제3항에 있어서, 상기 (b) 단계의 리튬화는 화합물 1에 Sec-부틸리튬(Sec-Butyllithium)을 처리하여 수행하는 것을 특징으로 하는 근적외선 형광 프로브 제조방법
5 5
제3항에 있어서, 상기 (c) 단계의 tert-부틸 3-브로모-4-메틸벤조산(tert-butyl 3-bromo-4-methylbenzoate)은 3-브로모-4-메틸벤조산(3-Bromo-4-methylbenzoic acid) 및 디-tert- 부틸 디카보네이트(Di-tert-butyl dicarbonate)를 반응시켜 제조하는 것을 특징으로 하는 근적외선 형광 프로브 제조방법
6 6
제1항 또는 제2항의 근적외선 형광 프로브를 유효성분으로 포함하는 종양 진단 또는 치료용 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서, 상기 종양은 뇌종양, 흑색종, 골수종, 비소세포성폐암, 구강암, 간암, 위암, 결장암, 유방암, 폐암, 골암, 췌장암, 피부암, 두부 또는 경부암, 자궁경부암, 난소암, 대장암, 소장암, 직장암, 나팔관암종, 항문부근암, 자궁내막암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병(Hodgkin's disease), 식도암, 임파선암, 방광암, 담낭암, 내분비선암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 만성 또는 급성 백혈병, 림프구 림프종, 신장 또는 수뇨관암, 신장세포 암종, 신장골반암종, 중추신경계 종양, 1차 중추신경계 림프종, 척수 종양, 뇌간 신경교종 및 뇌하수체 선종으로 구성된 군에서 선택된 하나 이상인 것을 특징으로 하는 종양 진단 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제6항에 있어서, 상기 근적외선 형광 프로브는 종양 세포의 미토콘드리아에 특이적으로 축적되는 것을 특징으로 하는 종양 진단 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서, 상기 근적외선 형광 프로브가 종양세포의 미토콘드리아에 축적되면 미토콘드리아 막 전위(mitochondrial membrane potential; MMP) 및 미토콘드리아 외막 투과성(mitochondrial outer membrane permeabilization: MOMP)의 파괴가 유도되는 것을 특징으로 하는 종양 진단 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제8항에 있어서, 상기 근적외선 형광 프로브가 종양세포의 미토콘드리아에 축적되면 미토콘드리아에서 사이토크롬 C(cytochrome C) 방출이 촉진되고, 사이토크롬 C 방출에 의해 카스파제 3(Caspase 3) 및 PARP 절단이 유도되어 종양 세포 사멸이 유도되는 것을 특징으로 하는 종양 진단 또는 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 아주대학교 신진연구지원사업 형광 약물 특이 분자단의 개발 및 의생명공학의 응용
2 과학기술정보통신부 한국과학기술연구원(KIST) 미래원천뇌과학기술개발사업 화학적 뇌신경 영상제 개발
3 과학기술정보통신부 한국과학기술연구원(KIST) 미래원천뇌과학기술개발사업 비신경 세포 기반 통합적 퇴행성 뇌질환 원인 규명 및 진단기술 개발