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페녹시프로판올 유도체 및 이를 함유하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015121971
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 페녹시프로판올 유도체, 이의 T-형 칼슘 채널 및/또는 TREK 채널 저해 용도, 및 T-형 칼슘 채널 및/또는 TREK 채널 관련 질환의 예방 및/또는 치료 용도에 관한 것이다.
Int. CL C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020110127053 (2011.11.30)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1476379-0000 (2014.12.18)
공개번호/일자 10-2013-0060799 (2013.06.10) 문서열기
공고번호/일자 (20141229) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020130092770;
심사청구여부/일자 Y (2011.11.30)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 노은주 대한민국 서울특별시 성북구
2 신계정 대한민국 서울특별시 노원구
3 이창준 미국 서울특별시 성북구
4 오수진 대한민국 서울특별시 성북구
5 박정은 대한민국 경기도 의정부시 신
6 양정은 대한민국 경기도 수원시 팔달구
7 황은미 대한민국 경상남도 진주시 강남로 **,
8 우동호 대한민국 서울특별시 동대문구
9 이순혁 대한민국 대전광역시 유성구
10 김동규 대한민국 경상남도 하동군
11 전희정 대한민국 서울특별시 양천구
12 지완근 대한민국 서울특별시 광진구
13 나윤수 대한민국 경기도 화성시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2011-0953112-74
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.06.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0391377-44
3 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application		 2013.08.05 수리 (Accepted) 1-1-2013-0709034-78
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.08.05 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0708923-74
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.08.05 수리 (Accepted) 1-1-2013-0708922-28
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.12.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0905302-09
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.02.28 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0204724-42
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.02.28 수리 (Accepted) 1-1-2014-0204723-07
10 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.07.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0520382-01
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.09.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0929581-69
12 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.09.29 수리 (Accepted) 1-1-2014-0929580-13
13 등록결정서
Decision to grant		 2014.12.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0859416-15
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번호 청구항
1 1
화학식 I의 구조를 갖는 페녹시프로판올 유도체, 또는 이의 라세미체, 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 또는 수화물:[화학식 I]상기 식 중*는 (R)형 또는 (S)형을 나타내고,Xn 은 플루오로 또는 트리플루오로메틸이고, R은 다음의 화학식 III의 화합물이고,[화학식 III]Y는 모포린, 피페리딘, 피롤리딘, 알콕시 페닐, 하이드록시페닐, 하이드록시페녹시, 디플루오로, 및 하이드록시로 이루어진 군에서 선택된 것이고, 이 때 상기 알콕시는 탄소수 1 내지 4의 알콕시에서 선택된 것이다
2 2
제1항에 있어서,상기 Xn 은 트리플루오로메틸이고,Y는 모포린, 피페리딘, 피롤리딘, 메톡시 페닐, 하이드록시페닐, 하이드록시페녹시, 디플루오로, 및 하이드록시로 이루어진 군에서 선택된 것인,페녹시프로판올 유도체, 또는 이의 라세미체, 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 또는 수화물
3 3
제1항에 있어서 하기하는 화합물로 이루어진 군에서 선택되는, 화학식 1의 화합물, 또는 이의 라세미체, 약학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물, 또는 이성체:(R)-1-(4-플루오로페녹시)-3-(4-모폴리노피페리딘-1-일)프로판-2-올;(S)-1-(4-플루오로페녹시)-3-(4-모폴리노피페리딘-1-일)프로판-2-올;(R)-1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)-3-(4-플루오로페녹시)프로판-2-올;(S)-1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)-3-(4-플루오로페녹시)프로판-2-올;(R)-1-(4-플루오로페녹시)-3-(4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일)프로판-2-올;(S)-1-(4-플루오로페녹시)-3-(4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일)프로판-2-올;(R)-1-(4-플루오로페녹시)-3-(4-(3-메톡시페닐)피페리딘-1-일)프로판-2-올;(S)-1-(4-플루오로페녹시)-3-(4-(3-메톡시페닐)피페리딘-1-일)프로판-2-올;(R)-1-(4,4-디플루오로피페리딘-1-일)-3-(4-플루오로페녹시)프로판-2-올;(R)-4-플루오로-1-(3-(4-플루오로페녹시)-2-하이드록시프로필)피페리딘-4-올;(S)-1-(4,4-디플루오로피페리딘-1-일)-3-(4-플루오로페녹시)프로판-2-올;(S)-4-플루오로-1-(3-(4-플루오로페녹시)-2-하이드록시프로필)피리딘-4-올;(R)-1-(4-모폴리노피페리딘-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로판-2-올;(R)-1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로판-2-올;(R)-1-(4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로판-2-올;(R)-1-(4,4-디플루오로피페리딘-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)메녹시)프로판-2-올;(R)-1-(2-하이드록시-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로필)-4-페닐피페리딘-4-올;(S)-1-(4-모폴리노피페리딘-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로판-2-올;(S)-1-(1,4'-바이피페리딘-1'-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로판-2-올;(S)-1-(4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로판-2-올;(S)-1-(4,4-디플루오로피페리딘-1-일)-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로판-2-올; 및(S)-1-(2-하이드록시-3-(4-(트리플루오로메틸)페녹시)프로필)-4-페닐피페리딘-4-올
4 4
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화학식 I의 구조를 갖는 페녹시프로판올 유도체, 또는 이의 라세미체, 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 또는 수화물을 유효성분으로 함유하며, 파킨슨병, 알츠하이머, 정신분열증, 수면장애, 간질, 통증, 고혈압, 부정맥, 심실비대증, 협심증, 심부전증, 심근경색, 암, 저산소증, 뇌허혈, 알칼리혈증, 및 우울증으로 이루어진 군에서 선택되는 T-형 칼슘 채널 또는 TREK-1 채널 관련 질환 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
5 5
제4항에 있어서, 상기 조성물은 하기 화학식 I의 구조를 갖는 페녹시프로판올 유도체, 또는 이의 라세미체, 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 또는 수화물을 더 함유하는 것을 특징으로 하는, T-형 칼슘 채널 또는 TREK-1 채널 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물:[화학식 I]상기 식 중*는 (R)형 또는 (S)형을 나타내고,X는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 할로겐으로 이루어진 군에서 선택된 것이고, n은 X의 개수를 나타내는 것으로 1 내지 5 중의 정수이며, 이 때 상기 치환된 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬은 알킬에 포함된 수소원자 중 하나 이상이 할로겐으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상으로 치환된 것이고,R은 다음의 화학식 II, IV, V, 및 VI의 화합물로 이루어진 군에서 선택된 것이고,[화학식 II][화학식 IV][화학식 V][화학식 VI]R1은 페닐기 탄소에 결합하는 치환기로, 하나 또는 2개가 존재하며, 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 하나 이상의 수소가 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬로 이루어진 군에서 선택된 것이고,R2는 하나 또는 2개가 존재하며, 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬로 이루어진 군에서 선택된 것이고,R3은 페닐기 탄소에 결합하는 치환기로, 하나 또는 2개가 존재하며, 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 하나 이상의 수소가 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 할로겐으로 이루어진 군에서 선택된 1종 또는 2종이고,R4는 알킬벤질, 알킬기의 하나 이상의 수소가 할로겐으로 치환된 알킬벤질, 및 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬로 이루어진 군에서 선택된 것이고, 이 때, 상기 알킬은 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬이다
6 6
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 페녹시프로판올 유도체, 및 이의 라세미체, 약학적으로 허용되는 염, 용매화물, 또는 수화물을 유효성분으로 함유하며, 파킨슨병, 알츠하이머, 정신분열증, 수면장애, 간질, 통증, 고혈압, 부정맥, 협심증, 심부전증, 심근경색, 암, 저산소증, 뇌허혈, 알칼리혈증, 전립선암, 및 우울증으로 이루어진 군에서 선택되는 T-형 칼슘 채널 또는 TREK-1 채널 관련 질환 관련 질환의 예방 또는 개선용 식품 조성물
7 7
제6항에 있어서, 상기 조성물은 하기 화학식 I의 구조를 갖는 페녹시프로판올 유도체, 또는 이의 라세미체, 약학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 또는 수화물을 더 함유하는 것을 특징으로 하는, T-형 칼슘 채널 또는 TREK-1 채널 관련 질환의 예방 또는 개선용 식품 조성물:[화학식 I]상기 식 중*는 (R)형 또는 (S)형을 나타내고,X는 수소, 치환되거나 치환되지 않은 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 할로겐으로 이루어진 군에서 선택된 것이고, n은 X의 개수를 나타내는 것으로 1 내지 5 중의 정수이며, 이 때 상기 치환된 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬은 알킬에 포함된 수소원자 중 하나 이상이 할로겐으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상으로 치환된 것이고,R은 다음의 화학식 II, IV, V, 및 VI의 화합물로 이루어진 군에서 선택된 것이고,[화학식 II][화학식 IV][화학식 V][화학식 VI]R1은 페닐기 탄소에 결합하는 치환기로, 하나 또는 2개가 존재하며, 각각 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 하나 이상의 수소가 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬로 이루어진 군에서 선택된 것이고,R2는 하나 또는 2개가 존재하며, 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬로 이루어진 군에서 선택된 것이고,R3은 페닐기 탄소에 결합하는 치환기로, 하나 또는 2개가 존재하며, 각각 독립적으로, 수소, 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 하나 이상의 수소가 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬, 및 할로겐으로 이루어진 군에서 선택된 1종 또는 2종이고,R4는 알킬벤질, 알킬기의 하나 이상의 수소가 할로겐으로 치환된 알킬벤질, 및 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬로 이루어진 군에서 선택된 것이고, 이 때, 상기 알킬은 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 분지형 알킬이다
8 8
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 페녹시프로판올 유도체, 및 이의 라세미체, 약학적으로 허용되는 염, 용매화물, 또는 수화물을 생체로부터 분리된 생물 시료에 적용하는 단계를 포함하는, T-형 칼슘 채널 또는 TREK-1 채널의 억제 방법
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5 WO2013081420 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 US2015166496 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9458120 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2013081420 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
4 WO2013081420 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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