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메조기공 실리카 입자 및 상기 입자의 표면 및 기공 내에 siRNA와 결합 가능한 금속이온을 포함하는 siRNA 전달체, 이의 제조방법 및 용도

  • 기술번호 : KST2019021642
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 평균 직경 5 nm 이하의 미세 기공 및 10 내지 50 nm의 확장된 기공을 갖는 메조기공 실리카 나노입자(mesoporous silica nanoparticle, MSN) 및 상기 입자의 외부 표면 및 기공 내부 표면에 결합된 siRNA를 포함하는 siRNA 전달체로서, 상기 입자의 기공 내부 표면 및 외부 표면은 제1금속이온과 제2금속이온을 포함하여 이를 매개로 siRNA가 결합되는 것인, siRNA 전달체에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 siRNA 전달체의 제조방법, 및 상기 siRNA 전달체를 포함하는 암 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 siRNA 전달체는, 생물학적으로 안전한 칼슘 이온 등의 2가 금속 양이온을 사용하여, 종래의, 세포 독성을 가지므로 부작용을 유발할 수 있는, 아민을 이용한 기능화 없이 MSN 상에 siRNA를 로딩할 수 있다. 따라서, 본 발명의 siRNA 전달체는 우수한 생체적합성을 나타내며, siRNA를 안정적으로 세포 내로 전달할 수 있고, 공극 내에 추가의 약물을 담지함으로써, 유전자 및 약물을 동시에 전달하여 시너지적인 효과를 발휘할 수 있으므로, 암 치료를 위한 약학적 조성물로 이용될 수 있다. 또한, 본 발명의 siRNA 전달체는 siRNA, 제1금속이온 함유 메조기공 실리카 나노입자 및 제2금속이온의 염을 단순 혼합하는 방법에 의해, 간편하고 원 포트로 제조될 수 있으며, 본 발명의 siRNA 전달체는 공극 및 입자의 크기, 및 표면 조성 등의 측면에서 다양한 성질을 갖는 넓은 범위의 실리카 입자에 대하여 확장될 수 있으므로, 신규한 유형의 siRNA 전달체 및 제조방법을 제공할 수 있다.
Int. CL A61K 48/00 (2006.01.01) A61K 47/69 (2017.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC A61K 48/0033(2013.01) A61K 48/0033(2013.01) A61K 48/0033(2013.01) A61K 48/0033(2013.01) A61K 48/0033(2013.01)
출원번호/일자 1020180093070 (2018.08.09)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-2050043-0000 (2019.11.22)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20191128) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.08.09)
심사청구항수 18

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김세훈 서울특별시 성북구
2 최은실 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2018.08.09 수리 (Accepted) 1-1-2018-0788669-18
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2019.07.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2019.09.05 수리 (Accepted) 9-1-2019-0040583-35
4 등록결정서
Decision to grant
2019.11.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0822583-59
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번호 청구항
1 1
평균 직경 5 nm 이하의 미세 기공 및 10 내지 50 nm의 확장된 기공을 갖는 메조기공 실리카 나노입자(mesoporous silica nanoparticle, MSN) 및 상기 입자의 외부 표면 및 기공 내부 표면에 결합된 siRNA를 포함하는 siRNA 전달체로서,상기 입자의 기공 내부 표면 및 외부 표면은 제1금속이온과 제2금속이온을 포함하여 이를 매개로 siRNA가 결합되는 것인, siRNA 전달체
2 2
제1항에 있어서, 상기 제1금속이온 및 제2금속이온은 각각 독립적으로 칼슘 이온, 아연 이온, 마그네슘 이온, 및 이들의 조합으로 구성된 군으로부터 선택되는 2가 금속이온인 것인, siRNA 전달체
3 3
제1항에 있어서, 상기 메조기공 실리카 나노입자는 평균 2 내지 4 nm의 공극 및 평균 10 내지 30 nm의 공극을 갖는 것인, siRNA 전달체
4 4
제1항에 있어서, 상기 메조기공 실리카 나노입자의 공극 내에 약물을 추가로 포함하는 것인, siRNA 전달체
5 5
제4항에 있어서, 상기 약물은 항암제인 것인, siRNA 전달체
6 6
제5항에 있어서, 상기 항암제는 독소루비신, 캄프토테신, 커큐민, 파클리탁셀, 또는 이들의 조합인 것인, siRNA 전달체
7 7
제1항에 있어서, 상기 siRNA는 암 치료용 siRNA인 것인, siRNA 전달체
8 8
제7항에 있어서, 상기 siRNA는 Bcl-2 발현을 억제하는 siRNA인 것인, siRNA 전달체
9 9
제8항에 있어서, 상기 siRNA는 하기 서열로 표시되는 것인, siRNA 전달체
10 10
제1항에 있어서, 상기 siRNA 전달체는 siRNA의 안정성을 증가시키는 것인, siRNA 전달체
11 11
siRNA, 제1금속이온 함유 메조기공 실리카 입자 및 제2금속이온의 염을 용매 내에서 혼합하는 단계를 포함하는, 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항의 siRNA 전달체의 제조방법
12 12
제11항에 있어서, 상기 제2금속이온의 염은 칼슘, 아연, 마그네슘 또는 이들의 조합의 클로라이드염 또는 질산염인 것인, siRNA 전달체의 제조 방법
13 13
제11항에 있어서, 상기 제1금속이온 함유 메조기공 실리카 나노입자는, 메조기공 실리카 나노입자 제조시 제1금속이온의 염을 추가로 포함하여 합성함으로써 준비되는 것인, siRNA 전달체의 제조방법
14 14
제13항에 있어서, 상기 제1금속이온의 염은 칼슘, 아연, 마그네슘 또는 이들의 조합의 클로라이드염 또는 질산염인 것인, siRNA 전달체의 제조 방법
15 15
제11항에 있어서, 상기 용매 내에서 제2금속이온의 염 대 siRNA의 몰 비율은 260:1 내지 1600:1인 것인, siRNA 전달체의 제조 방법
16 16
제11항에 있어서, 상기 메조기공 실리카 나노입자의 공극에 약물을 담지시키는 단계를 추가로 포함하는, siRNA 전달체의 제조 방법
17 17
제11항에 있어서, 상기 용매는 수용액인 것인, siRNA 전달체의 제조 방법
18 18
제5항 내지 제9항 중 어느 한 항의 siRNA 전달체를 유효성분으로 포함하는, 암 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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1 보건복지부 한국과학기술연구원 임상연구인프라조성 신약 전임상을 위한 이미징 프로브 및 분자영상 기술지원