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하기 화학식 4로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 4]상기 화학식 4에서,X1 내지 X3은 서로 상이하게, 각각 C, N, 및 O 또는 S 중에서 선택되고, C 자리를 통해 카르복사미도기와 연결되며;R1은 수소 또는 C1-6 알킬이고;R2"'은 C1-6 알킬, 또는 비치환 또는 C1-6 알콕시, 히드록시, 시아노, 및 C1-6 알킬로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴임
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제7항에 있어서,X1 내지 X3은 차례로 N, C 및 S 또는 O, N 및 C이고, C 자리를 통해 카르복사미도기와 연결되며;R1은 수소이고;R2"'은 메틸, 또는 비치환 또는 메톡시, 히드록시, 시아노, 및 메틸로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환된 페닐, 피리디닐, 피라지닐 또는 피리미디닐인 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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R2"'의 카르복실산 또는 이의 무수물과 (이때, Y는 비보호 또는 보호된 아민기 또는 니트로기)를 반응시켜 아미드 결합을 형성하는 단계; 및산 존재하에, 아질산나트륨, 이전 단계로부터 수득한 카르복사미도기로 연결된 R2"'를 포함하는 헤테로사이클 및 말로노니트릴을 반응시켜 이민 결합을 형성하는 단계를 포함하는, 제7항의 화합물의 제조방법
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제19항에 있어서,Y가 보호된 아민기 또는 니트로기인 경우, 이민 결합을 형성하는 단계에 앞서 상기 보호된 아민기 또는 니트로기를 아민기로 전환하는 단계를 추가로 포함하는 것인 제조방법
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제7항에 있어서,상기 화합물은,86
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제7항, 제8항 및 제22항 중 어느 한 항의 화합물을 유효성분으로 포함하는 타우 단백질의 응집 또는 과인산화에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서,상기 타우 단백질의 응집 또는 과인산화에 의해 유발되는 질환은 알츠하이머 질환, 파킨슨 질환, 혈관성 치매, 급성 뇌졸증, 외상, 뇌혈관 질환, 뇌 코드 외상, 척수 외상, 말초 신경병증, 망막병증, 녹내장 및 타우병증(taupathies)으로 구성된 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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제24항에 있어서,상기 타우병증은 만성 외상성 뇌병증(chronic traumatic encephalopathy; CTE), 원발성 연령관련 타우병증(primary age-related tauopathy), 진행성 핵상 마비(progressive supranuclear palsy), 피질기저퇴행증(corticobasal degeneration), 피크 질환(Pick's disease), 아지오필릭 그레인 질환(argyrophilic grain disease; AGD), 전측두엽 치매(frontotemporal dementia; FTD), 17번 염색체 관련 파킨슨증(Parkinsonism linked to chromosome 17), 리티코-보디그 질환(Lytico-Bodig disease, Parkinson-dementia complex of Guam), 신경절교세포증(ganglioglioma), 신경세포종(gangliocytoma), 수막혈관주위세포종(meningioangiomatosis), 뇌염후 파킨슨증(postencephalitic parkinsonism), 아급성 경화성 범뇌염(subacute sclerosing panencephalitis), 연독성뇌증(lead encephalopathy), 결절성경화증(tuberous sclerosis), 판토테네이트 키나아제 결합 신경 퇴화(Pantothenate kinase-associated neurodegeneration), 지방갈색소증(lipofuscinosis), 및 외상성 뇌손상(traumatic brain injury)으로 구성된 군으로부터 선택된 것인 약학적 조성물
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