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i) 지용성 스타틴(statin); ii) 데옥시콜산(deoxycholic acid) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 아미노산 또는 이의 허용 가능한 염의 복합체; 및 iii) 계면활성제;를 포함하는, 암의 예방 또는 치료용 조성물
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제1항에 있어서, 상기 지용성 스타틴은 심바스타틴(simvastatin, SIMVA), 아토르바스타틴(atorvastatin), 로바스타틴(lovastatin), 플루바스타틴(fluvastatin), 세리바스타틴(cerivastatin) 및 피타바스타틴(pitavastatin)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 데옥시콜산의 약학적으로 허용 가능한 염은 염산염, 나트륨염, 칼륨염 및 암모늄염으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 아미노산은 양이온성 아미노산인 것인, 조성물
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제4항에 있어서, 상기 양이온성 아미노산은 라이신(Lysine), 알지닌(Arginine), 및 히스티딘(Histidine)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 아미노산의 허용 가능한 염은 염산염, 나트륨염, 칼륨염 및 암모늄염으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 데옥시콜산 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 아미노산 또는 이의 허용 가능한 염의 복합체는 Nα-데옥시콜릴-1-리실-메틸에스테르(Nα-deoxycholyl-1-lysyl-methylester)인 것인, 조성물
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8
제1항에 있어서, 상기 계면활성제는 비이온성(non-ionic) 계면활성제인 것인, 조성물
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제8항에 있어서, 상기 비이온성 계면활성제는 폴록사머 (poloxamer), 폴리비닐피롤리돈, 카프릴로카프릴 마크로골-8 글리세리드 (Labrasol), 알킬 폴리사카라이드 (alkyl polysaccharide), 크레모포어 (Cremophor), 글리세롤 모노카프릴로카프레이트 (Capmul MCM), 라우로일 마크로골-32 글리세리드 (Gelucire 44/14), 솔루트롤 (Solutrol), 폴리솔베이트 (Tween), 소르비탄 모노라우레이트 (Span), 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트 (Capryol 90), 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트 (Labrafac PG), 올레오일 마크로골-6 글리세리드 (Labrafil M1944 CS), 라우로일 마크로골-6 글리세리드 (Labrafil M2130 CS), 리놀레오일 마크로골-6 글리세리드 (Labrafil M2125 CS), 중쇄 트리글리세리드 (Labrafac), 올레인산, 스테아르산, 글리세릴 베헤네히트 (Compritol 888), 글리세롤 모노스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜(polyethylene glycol), 에톡실레이트(ethoxylates), 알카노아미드(alkanoamides), 아민 산화물(amine oxides), 아세틸렌 글리콜(acetylene glycols), 당 에스테르(sugar ester), 소르비탄 에스테르(sorbitan esters), 글리세롤 에스테르(glycerol esters) 및 배당체(glycosides)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 i) 지용성 스타틴; ii) 데옥시콜산 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 아미노산 또는 이의 허용 가능한 염의 복합체; 및 iii) 계면활성제;는 미셸(micelle) 형태를 이루는 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 지용성 스타틴의 용해도 및 투과성이 증대된 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 지용성 스타틴의 생체 내 경구 흡수율이 증대된 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 항종양 효능을 나타내는 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 항암제와 병용 투여되는 것인, 조성물
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제14항에 있어서, 상기 항암제는 알킬화 약물(Alkylating agents), 백금 제제(Platinum-based drug), 항대사산물(Antimetabolites), 항생제(Antibiotics), 탁산계 항암제(Taxanes), 빈카 알칼로이드계(Vinca alkaloids) 항암제, 표적 치료제, 면역 항암제, 암 백신(Cancer Vaccine), 세포 치료제(Cell therapy), 종양 용해성 바이러스(Oncolytic virus) 및 이들의 조합으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 상기 알킬화 약물은 니트로겐 머스타드(Nitrogen mustard)계 약물, 에틸렌이민(Ethylenimine) 및 메틸메라민(Methylmelamine)계 약물, 메틸히드라진(Methylhydrazine) 유도체, 알킬 설포네이트(Alkyl Sulfonate)계 약물, 니트로소우레아(Nitrosourea)계 약물 및 트리아진(Triazine)계 약물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 상기 백금 제제는 시스플라틴(Cisplatin), 카보플라틴(Carboplatin) 및 옥살리플라틴(Oxaliplatin)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 상기 항대사산물은 엽산 길항제(Folate antagonist)계 약물, 퓨린 길항제(Purine antagonist)계 약물 및 피리미딘 길항제(Pyrimidine antagonist)계 약물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 항생제는 에토포시드(Etoposide), 토포테칸(Topotecan), 이리노테칸(Irinotecan), 이다루비신(Idarubicin), 에피루비신(Epirubicin), 닥티노마이신(Dactinomycin), 독소루비신(Doxorubicin, Adriamycin), 다우노루비신(Daunorubicin), 블레오마이신(Bleomycin), 미토마이신-C(Mitomycin C) 및 미토잔트론(Mitoxantrone)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 탁산계 항암제는 파클리탁셀(Paclitaxel) 및 도세탁셀(Docetaxel)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 빈카 알칼로이드계 항암제는 빈크리스틴(Vincristine), 빈블라스틴(Vinblastine) 및 비노렐빈(Vinorelbine)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 상기 표적 치료제는 EGFR(Epidermal growth factor receptor) 표적 치료제, HER2(Human Epidermal growth factor Receptor 2) 표적 치료제, CD20(B cell marker) 표적 치료제, CD33(Myeloid Cell Surface Antigen) 표적 치료제, CD52(cluster of differentiation 52) 표적 치료제, CD30(Tumor Necrosis Factor Receptor Superfamily Member 8) 표적 치료제, bcr-abl(breakpoint cluster region protein-Tyrosine-protein kinase)/c-Kit(tyrosine kinase receptor) 표적 치료제, ALK(anaplastic lymphoma receptor tyrosine kinase) 표적 치료제, 항-혈관신생(Antiangiogenics) 표적 치료제, mTOR(Mammalian target of rapamycin) 표적 치료제, CDK4/6(Cyclin-dependent kinase 4/6) 표적 치료제, PARP(Poly (ADP-ribose) polymerase) 표적 치료제, 프로테아좀(Proteasome) 저해제, 티로신 키나제(tyrosine kinase) 길항제, 프로테인 키나제 C(protein kinase C) 억제제 및 파네실 트랜스퍼라제(Farnesyl transferase) 억제제로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제15항에 있어서, 상기 면역 항암제는 항-프로그래밍된 세포 사멸 단백질-1(Programmed cell death protein-1, PD-1) 상호작용 억제제, 항-프로그래밍된 세포 사멸 단백질-1(Programmed cell death ligand-1, PD-L1) 상호작용 억제제, CTLA4(Cytotoxic T Lymphocyte associated Antigen 4, CD152)/B7-1/B7-2 상호작용억제제 및 CD47(Cluster of Differentiation 47)/SIRP(Signal-regulatory protein) 상호작용억제제로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물의 투여는 항암 요법과 병용되는 것인, 조성물
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제24항에 있어서, 상기 항암 요법은 방사선요법(Radiotherapy) 및 광역학 요법(Photodynamic therapy)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 조성물
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i) 지용성 스타틴; ii) 데옥시콜산 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 아미노산 또는 이의 허용 가능한 염의 복합체; 및 iii) 계면활성제;를 포함하는 조성물의 제조 방법으로써,상기 방법은a) 제 1 계면활성제를 포함하는 수용액에 지용성 스타틴을 첨가하고 교반하여 분산액을 제조하는 단계;b) 상기 분산액에 데옥시콜산 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 아미노산 또는 이의 허용 가능한 염의 복합체를 포함하는 수용액을 첨가하고 교반하여 혼합물을 제조하는 단계; 및c) 상기 혼합물에 제 2 계면활성제를 포함하는 수용액을 첨가하는 단계;를 포함하는 것인, 제조 방법
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제26항에 있어서, 상기 데옥시콜산 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 아미노산 또는 이의 허용 가능한 염의 복합체는 Nα-데옥시콜릴-1-리실-메틸에스테르인 것인, 제조 방법
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제26항에 있어서, 상기 제 1 및 제 2 계면활성제는 비이온성 계면활성제인 것인, 제조 방법
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제28항에 있어서, 상기 비이온성 계면활성제는 폴록사머, 폴리비닐피롤리돈, 카프릴로카프릴 마크로골-8 글리세리드, 알킬 폴리사카라이드, 크레모포, 글리세롤 모노카프릴로카프레이트, 라우로일 마크로골-32 글리세리드, 솔루트롤, 폴리솔베이트, 소르비탄 모노라우레이트, 프로필렌 글리콜 모노카프릴레이트, 프로필렌 글리콜 디카프릴로카프레이트, 올레오일 마크로골-6 글리세리드, 라우로일 마크로골-6 글리세리드, 리놀레오일 마크로골-6 글리세리드, 중쇄 트리글리세리드, 올레인산, 스테아르산, 글리세릴 베헤네히트, 글리세롤 모노스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜, 에톡실레이트, 알카노아미드, 아민 산화물, 아세틸렌 글리콜, 당 에스테르, 소르비탄 에스테르, 글리세롤 에스테르 및 배당체로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 제조 방법
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제26항에 있어서, 상기 i) 지용성 스타틴; ii) 데옥시콜산 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 아미노산 또는 이의 허용 가능한 염의 복합체; 및 iii) 계면활성제;를 포함하는 조성물은 미셸 형태를 이루는 것인, 제조 방법
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제1항 내지 제25항 중 어느 한 항의 조성물을 인간을 제외한 개체에 투여하는 단계를 포함하는, 암의 예방 또는 치료 방법
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