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글리콜키토산(Glycol chitosan, GC)에 담즙산 유도체 및 서열번호 1 또는 2로 표시되는 펩타이드가 각각 공유결합되어 형성된 펩타이드-글리콜키토산-담즙산 접합체를 포함하고,상기 접합체는 수중에서 자가-집합(self-aggregated)되어 소수성 코어를 갖는 구형의 나노입자를 형성하며,상기 나노입자의 소수성 코어 내부에 항암제가 봉입된 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 있어서,상기 담즙산 유도체는 5-β-콜란산(5-β-cholanic acid)인 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 있어서,상기 글리콜키토산 단량체는 10 내지 20 KDa이고, 글리콜키토산 단량체에 대해 담즙산 유도체가 10 내지 20 치환도(%)로 결합되는 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 있어서,상기 글리콜키토산과 서열번호 1 또는 2로 표시되는 펩타이드와 링커를 통해 서로 결합되는 것을 특징으로 하고,상기 링커는 하기 [구조식 1]로 표시되는 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 있어서,상기 글리콜키토산에 화학적으로 형광물질이 표지되는 것을 특징으로 하는 나노입자
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제5항에 있어서,상기 형광 물질은 Ce6(Chlorin e6) 또는 Cy5(Cyanine 5)인 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 있어서,상기 나노입자는 PD-L1 표적성인 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 있어서,상기 항암제는 독소루비신, 다우노아미신, 도세탁셀, 아드리아마이신, 파클리탁셀, 시스플라틴, 미토마이신-C 및 5-플루오로우라실로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 있어서,상기 펩타이드-글리콜키토산-담즙산 접합체는 하기 화학식 1로 표시되는 것을 특징으로 하는 나노입자
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10
제1항에 있어서,상기 나노입자의 평균 직경은 100 nm 내지 400 nm 이고, 표면전하는 5 내지 20 mV인 것을 특징으로 하는 나노입자
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제1항에 따른 나노입자를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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(a) 저분자량의 글리콜키토산과 제1용매가 혼합된 키토산 용액;에 담즙산 유도체와 제2용매가 혼합된 담즙산 용액;을 적하 및 교반하여 글리콜키토산-담즙산 접합체를 제조하는 단계;(b) 상기 글리콜키토산-담즙산 접합체에 BCN-PEG2-NHS를 첨가하여 BCN-글리콜키토산-담즙산 접합체를 제조하는 단계;(c) 상기 BCN-글리콜키토산-담즙산 접합체에 아자이드(N3)기를 갖는 서열번호 1 또는 2로 표시되는 펩타이드를 첨가하여 반응시켜 펩타이드-글리콜키토산-담즙산 접합체를 제조하는 단계; 및(d) 제3용매 중에 용해시킨 소수성 항암제 용액을 상기 펩타이드-글리콜키토산-담즙산 접합체의 수용액과 혼합하여 글리콜키토산-담즙산 복합체의 내부에 소수성 항암제를 봉입하여, 제1항에 따른 나노입자를 제조하는 단계;를 포함하는 나노입자의 제조방법
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제12항에 있어서,상기 제1용매, 제2용매 및 제3용매는 각각 독립적으로 증류수, 디메틸아세트아미드, 디메틸설폭사이드, 메탄올 및 이들의 혼합용매인 것을 특징으로 하는 제조방법
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제12항에 있어서,상기 (c) 단계에서 BCN-글리콜키토산-담즙산 접합체와 아자이드(N3)기를 갖는 서열번호 1 또는 2로 표시되는 펩타이드는 1 : 1 내지 10 : 1의 중량비로 혼합되는 것을 특징으로 하는 제조방법
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