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헤테로아릴 유도체 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2023001341
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 헤테로아릴 유도체, 이의 입체 이성질체, 이의 수화물, 이의 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이를 제조하는 방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 헤테로아릴 유도체는 과발현된 HER2에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 특히 HER2양성 암 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 473/34 (2006.01.01) A61K 31/52 (2006.01.01) A61K 31/537 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C07D 473/34(2013.01) A61K 31/52(2013.01) A61K 31/537(2013.01) A61P 35/00(2013.01)
출원번호/일자 1020220095624 (2022.08.01)
출원인 한양대학교 산학협력단, 한국과학기술연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2023-0113121 (2023.07.28) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020220009530   |   2022.01.21
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.08.01)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성동구
2 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공구 서울특별시 광진구
2 쿠추켈라 라트나카르 레디 서울특별시 성북구
3 김수민 인천광역시 서구
4 문소정 서울특별시 성동구
5 허우영 서울특별시 성북구
6 황인정 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다나 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2022.08.01 수리 (Accepted) 1-1-2022-0804249-49
2 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2022.08.02 수리 (Accepted) 1-1-2022-0807360-24
3 [출원인지분변경]권리관계변경신고서
[Applicant Share Change] Report on Change of Proprietary Status
2022.08.24 수리 (Accepted) 1-1-2022-0885176-36
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2023.02.15 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물, 이의 입체 이성질체, 이의 수화물, 이의 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]X, Y, Z 및 W는 각각 독립적으로 CH 또는 N이고; P는 페닐 또는 N, S 및 O 중 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 12원의 헤테로아릴이고, 상기 페닐 또는 헤테로아릴은 하나 이상의 C1-6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 치환되거나 비치환되며; Q는 페닐, N, S 및 O 중 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 12원의 헤테로사이클로알킬, 또는 N, S 및 O 중 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 12원의 헤테로아릴이고, 상기 페닐, 헤테로사이클로알킬 또는 헤테로아릴은 C1-6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-6의 알콕시, 하이드록시, 할로겐, 옥소(=O), -NR1R2, 및 -CONH2 중 하나 이상의 비수소치환기로 치환될 수 있으며, 여기서 상기 C1-6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬은 하이드록시로 치환될 수 있고, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는, 하이드록시로 치환되거나 비치환된 C1-6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며; 및R은 C1-6의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C3-6의 사이클로알킬, 또는 N, S 및 O 중 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 3 내지 12원의 헤테로사이클로알킬이다
2 2
제 1항에 있어서, X, Y, Z 및 W 중 하나는 N이고, 나머지는 CH이며,P는 페닐 또는 하나 이상의 N을 헤테로원자로 포함하는 5 내지 12원의 헤테로아릴이고, 상기 페닐 또는 헤테로아릴은 하나 이상의 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 치환되거나 비치환되고,Q는 페닐, N 및 O 중 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 6원의 헤테로사이클로알킬, 또는 하나 이상의 N을 헤테로원자로 포함하는 5 내지 12원의 헤테로아릴이고, 여기서 상기 페닐, 헤테로사이클로알킬 또는 헤테로아릴은 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-3의 알콕시, 하이드록시, 할로겐, 옥소(=O), -NR1R2, 및 -CONH2 중 하나 이상의 비수소치환기로 치환될 수 있으며, 여기서 상기 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬은 하이드록시로 치환될 수 있고, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소 또는, 하이드록시로 치환되거나 비치환된 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며; 및R은 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C3-6의 사이클로알킬, 또는 하나 이상의 O를 헤테로원자로 포함하는 3 내지 6원의 헤테로사이클로알킬인 화합물, 이의 입체 이성질체, 이의 수화물, 이의 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제 1항에 있어서, X, Y, Z 및 W 중 하나는 N이고, 나머지는 CH이며,P는 페닐, 피리딘, 피라졸, 퓨란, 싸이오펜, 싸이아졸 또는 인다졸이고, 상기 페닐, 피리딘, 피라졸, 퓨란, 싸이오펜, 싸이아졸 또는 인다졸은 하나 이상의 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 치환되거나 비치환되고,Q는 페닐, 피리딘, 피라졸, 트라이아졸, 인돌, 인다졸, 벤즈이미다졸, 퀴놀린, 싸이아졸, 피리미딘, 모르폴린 또는 피페리딘이고, 여기서 상기 페닐, 피리딘, 피라졸, 트라이아졸, 인돌, 인다졸, 벤즈이미다졸, 퀴놀린, 싸이아졸, 피리미딘, 모르폴린 또는 피페리딘은 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-3의 알콕시, 하이드록시, 할로겐, 옥소(=O), -NR1R2, 및 -CONH2 중 하나 이상의 비수소치환기로 치환될 수 있으며, 여기서 상기 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬은 하이드록시로 치환될 수 있고, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, 또는 하이드록시로 치환되거나 비치환된 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며; 및R은 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C3-6의 사이클로알킬 또는 옥세인인 화합물, 이의 입체 이성질체, 이의 수화물, 이의 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제 3항에 있어서,상기 Q가 페닐인 경우, 상기 페닐은 하이드록시, -NH2, -NHR3 또는 -CONH2으로 치환되거나 비치환되고, 여기서 상기 R3은 C1-3의 하이드록시알킬이며,상기 Q가 피리딘, 피라졸, 트라이아졸, 인돌, 인다졸, 벤즈이미다졸, 퀴놀린, 싸이아졸 또는 피리미딘인 경우, 상기 피리딘, 피라졸, 트라이아졸, 인돌, 인다졸, 벤즈이미다졸, 퀴놀린, 싸이아졸 또는 피리미딘은 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-3의 알콕시, 할로겐, 옥소(=O), -NH2, -NHR4 및 -CONH2 중 하나 이상의 비수소치환기로 치환되거나 비치환되고, 여기서 상기 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬은 하이드록시로 치환될 수 있고, 상기 R4는 C1-3의 하이드록시알킬이며,상기 Q가 모르폴린 또는 피페리딘인 경우, 상기 모르폴린 또는 피페리딘은 C1-3의 하이드록시알킬로 치환되거나 비치환되는 것인 화합물, 이의 입체 이성질체, 이의 수화물, 이의 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 (1) 내지 (64) 중 어느 하나의 화합물인 화합물, 이의 입체 이성질체, 이의 수화물, 이의 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
화학식 2의 화합물로부터 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계;화학식 3의 화합물로부터 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계; 및화학식 4의 화합물로부터 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 것인, 화학식 1의 화합물의 제조방법:[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 1]상기 식에서, Hal은 이탈기인 할로겐이고, X, Y, Z, W, P, Q, 및 R은 각각 제 1 항에서 정의한 것과 동일하다
7 7
유효성분으로 제 1 항의 화학식 1의 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서,화학식 1의 화합물은 HER2(Human epidermal growth factor receptor 2)를 억제하는 것인, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제7항에 있어서,상기 암은 결장직장암, 위암, 폐암, 담도암, 방광암, 식도암, 흑색종, 난소암, 간암, 전립선암, 췌장암, 대장암, 두경부암, 자궁암, 유방암, 및 경부암으로 구성된 군으로부터 선택되는 1종 이상인, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부(2017Y) 한양대학교 산학협력단 이공분야기초연구사업 / 중견연구자지원사업 / 중견연구(연평균연구비2억원~4억원이내) 히스톤 메틸화 관련 표적 유전자를 이용한 난치성 유방암 제어 기술 연구
2 과학기술정보통신부 한양대학교 산학협력단 기관고유사업/ 한국과학기술연구원/ 미래원천의공학기술개발사업 항 HER2 치료 내성 극복을 위한 신규 치료법 규명