요약 | 본 발명은 화학식 1 내지 7로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제에 관한 것으로, 본 발명에 의한 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor) α 또는 γ 수용체에 이중으로 작용함으로써, 더욱 효과적으로 당뇨병을 예방 및 치료하는 데 유용하게 사용할 수 있다.2-에톡시프로피온산, 당뇨병, PPAR |
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Int. CL | C07C 233/11 (2006.01) C07C 327/48 (2006.01) C07C 59/62 (2006.01) |
CPC | C07C 233/11(2013.01) C07C 233/11(2013.01) C07C 233/11(2013.01) C07C 233/11(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020060099978 (2006.10.13) |
출원인 | 재단법인서울대학교산학협력재단 |
등록번호/일자 | 10-0827353-0000 (2008.04.28) |
공개번호/일자 | 10-2008-0033795 (2008.04.17) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20080506) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 소멸 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2006.10.13) |
심사청구항수 | 23 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 재단법인서울대학교산학협력재단 | 대한민국 | 서울특별시 관악구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 서영거 | 대한민국 | 경기 군포시 |
2 | 김남중 | 대한민국 | 서울 강남구 |
3 | 김진관 | 대한민국 | 경기 수원시 영통구 |
4 | 김미경 | 대한민국 | 경기 수원시 영통구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이원희 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 재단법인서울대학교산학협력재단 | 대한민국 | 서울특별시 관악구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 Patent Application |
2006.10.13 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0741633-15 |
2 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2007.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2007.05.11 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0030258-18 |
4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2007.09.12 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0493809-39 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2007.11.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0808832-33 |
6 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2007.12.06 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0878059-20 |
7 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2007.12.06 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0878061-12 |
8 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2007.12.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0900709-62 |
9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.01.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5015497-73 |
10 | 등록결정서 Decision to grant |
2008.02.20 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0086276-03 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.08.22 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5100909-62 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.03.20 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5036045-28 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1 내지 7 중의 어느 하나로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
2 |
2 제1항에 있어서, 상기 R2는 수소, 또는 비치환되거나 1 또는 그 이상의 치환체로 치환될 수 있는 C5~C6의 아릴이고, R3는 비치환되거나 1 이상의 치환체로 치환될 수 있는 C1~C5 알킬; 벤질; 비치환되거나 1 이상의 치환체로 치환될 수 있는 C1~C5 알킬벤질; 비치환되거나 1 이상의 치환체로 치환될 수 있는 C5~C6 사이클로알킬; C5~C6 사이클로알킬 C1~C5 알킬; 비치환되거나 1 이상의 치환체로 치환될 수 있는 C5~C6의 아릴; 비치환되거나 1 이상의 치환체로 치환될 수 있는 5 내지 6 원자 헤테로아릴; 비치환되거나 1 이상의 치환체로 치환될 수 있는 C5~C6 아릴 C1~C5 알킬; 또는 비치환되거나 1 이상의 치환체로 치환될 수 있는 5 내지 6 원자 헤테로아릴 C1~C5 알킬인 것을 특징으로 하는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
3 |
3 제1항에 있어서, 상기 R2는 수소 또는 페닐이고, 상기 R3는 에틸, 프로필, 부틸, 벤질, p-t-부틸벤질, 사이클로헥실메틸, 페닐 및 펜에틸로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1인 것을 특징으로 하는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
4 |
4 제1항에 있어서, 상기 2-에톡시프로피온산 유도체는,rac-3-{4-[3-(페닐티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(벤질카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(사이클로헥실메틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(펜에틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(4-t-부틸벤질)-티오카바모일]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(에틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(프로필티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(부틸티오카바모일)-3-페닐프로필}페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;rac-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-페닐에톡시]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(페닐티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(벤질카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(사이클로헥실메틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(펜에틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(4-t-부틸벤질)-티오카바모일]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(에틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(프로필티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(부틸티오카바모일)-3-페닐프로필}페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-페닐에톡시]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(페닐티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(벤질카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(사이클로헥실메틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(펜에틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(4-t-부틸벤질)-티오카바모일]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(에틸티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(프로필티오카바모일)-3-페닐프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(부틸티오카바모일)-3-페닐프로필}페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-프로필]페닐}-2-에톡시프로피온산;(R)-3-{4-[3-(벤질티오카바모일)-3-페닐에톡시]페닐}-2-에톡시프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-페닐티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-벤질카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-벤질티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-사이클로헥실메틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-펜에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-(4-t-부틸벤질)-티오카바모일]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-프로필티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-부틸티오카바모일-3-페닐프로필}페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-벤질티오카바모일-3-페닐에톡시]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-페닐티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-벤질카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-벤질티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-사이클로헥실메틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-펜에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-(4-t-부틸벤질)-티오카바모일]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-프로필티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-부틸티오카바모일-3-페닐프로필}페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-벤질티오카바모일-3-페닐에톡시]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-페닐티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-벤질카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-벤질티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-사이클로헥실메틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-펜에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-(4-t-부틸벤질)-티오카바모일]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-프로필티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-부틸티오카바모일-3-페닐프로필}페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-벤질티오카바모일-3-페닐에톡시]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-페닐티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-벤질카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-벤질티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-사이클로헥실메틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-펜에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-(4-t-부틸벤질)-티오카바모일]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-에틸티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-프로필티오카바모일-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-부틸티오카바모일-3-페닐프로필}페닐}프로피온산; 및(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-벤질티오카바모일-3-페닐에톡시]페닐}프로피온산으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
5 |
5 하기 반응식 1에 나타나는 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 8의 화합물과 화학식 9a의 화합물을 유기용매에서 커플링시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 10의 화합물을 환원시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 11의 화합물과 이소시아네이트(R3-NH-CH=O) 또는 이소티오시아네이트(R3-NH-CH=S)를 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
6 |
6 하기 반응식 3에 나타나는 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 16의 화합물과 화학식 9b의 화합물을 커플링 반응시켜 화학식 17의 화합물을 제조하는 단계(단계 a);상기 단계 a에서 제조된 화학식 17의 화합물과 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트 화합물을 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 b)를 포함하여 이루어지는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
7 |
7 하기 반응식 5에 나타난 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 8의 화합물과 화학식 20a의 화합물을 유기용매에서 커플링시켜 화학식 21의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 21의 화합물을 환원시켜 화학식 22의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 22의 화합물과 이소시아네이트(R3-NH-CH=O) 또는 이소티오시아네이트(R3-NH-CH=S)를 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 2의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 화학식 2로 표시되는 (S)-배향 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
8 |
8 하기 반응식 7에 나타나는 바와 같이,염기 존재하에 화학식 16의 화합물과 화학식 20b의 화합물을 커플링 반응시켜 화학식 27의 화합물을 제조하는 단계(단계 a);상기 단계 a에서 제조된 화학식 27의 화합물과 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트 화합물을 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 2의 화합물을 제조하는 단계(단계 b)를 포함하여 이루어지는 화학식 2의 (S)-배향 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
9 |
9 하기 반응식 8에 나타난 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 8의 화합물과 화학식 20c의 화합물을 유기용매에서 커플링시켜 화학식 21a의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 21a의 화합물을 환원시켜 화학식 22a의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 22a의 화합물과 이소시아네이트(R3-NH-CH=O) 또는 이소티오시아네이트(R3-NH-CH=S)를 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 화학식 3으로 표시되는 (R)-배향 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
10 |
10 하기 반응식 9에 나타나는 바와 같이,염기 존재하에 화학식 16의 화합물과 화학식 20d의 화합물을 커플링 반응시켜 화학식 27a의 화합물을 제조하는 단계(단계 a);상기 단계 a에서 제조된 화학식 27a의 화합물과 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트 화합물을 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계(단계 b)를 포함하여 이루어지는 화학식 3의 (R)-배향 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
11 |
11 하기 반응식 10에 나타난 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 8a의 화합물과 화학식 20a의 화합물을 유기용매에서 커플링시켜 화학식 21b의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 21b의 화합물을 환원시켜 화학식 22b의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 22b의 화합물과 이소시아네이트(R3-NH-CH=O) 또는 이소티오시아네이트(R3-NH-CH=S)를 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 화학식 4로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
12 |
12 하기 반응식 11에 나타나는 바와 같이,염기 존재하에 화학식 16a의 화합물과 화학식 20b의 화합물을 커플링 반응시켜 화학식 27b의 화합물을 제조하는 단계(단계 a);상기 단계 a에서 제조된 화학식 27b의 화합물과 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트 화합물을 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 b)를 포함하여 이루어지는 화학식 4로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
13 |
13 하기 반응식 12에 나타난 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 8b의 화합물과 화학식 20a의 화합물을 유기용매에서 커플링시켜 화학식 21c의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 21c의 화합물을 환원시켜 화학식 22c의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 22c의 화합물과 이소시아네이트(R3-NH-CH=O) 또는 이소티오시아네이트(R3-NH-CH=S)를 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 화학식 5로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
14 |
14 하기 반응식 13에 나타나는 바와 같이,염기 존재하에 화학식 16b의 화합물과 화학식 20b의 화합물을 커플링 반응시켜 화학식 27c의 화합물을 제조하는 단계(단계 a);상기 단계 a에서 제조된 화학식 27c의 화합물과 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트 화합물을 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 b)를 포함하여 이루어지는 화학식 5로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
15 |
15 하기 반응식 14에 나타난 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 8a의 화합물과 화학식 20c의 화합물을 유기용매에서 커플링시켜 화학식 21d의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 21d의 화합물을 환원시켜 화학식 22d의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 22d의 화합물과 이소시아네이트(R3-NH-CH=O) 또는 이소티오시아네이트(R3-NH-CH=S)를 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 화학식 6으로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
16 |
16 하기 반응식 15에 나타나는 바와 같이,염기 존재하에 화학식 16a의 화합물과 화학식 20d의 화합물을 커플링 반응시켜 화학식 27d의 화합물을 제조하는 단계(단계 a);상기 단계 a에서 제조된 화학식 27d의 화합물과 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트 화합물을 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 b)를 포함하여 이루어지는 화학식 6으로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
17 |
17 하기 반응식 16에 나타난 바와 같이, 염기 존재하에 화학식 8b의 화합물과 화학식 20c의 화합물을 유기용매에서 커플링시켜 화학식 21e의 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 21e의 화합물을 환원시켜 화학식 22e의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 22e의 화합물과 이소시아네이트(R3-NH-CH=O) 또는 이소티오시아네이트(R3-NH-CH=S)를 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 화학식 7로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
18 |
18 하기 반응식 17에 나타나는 바와 같이,염기 존재하에 화학식 16b의 화합물과 화학식 20d의 화합물을 커플링 반응시켜 화학식 27e의 화합물을 제조하는 단계(단계 a);상기 단계 a에서 제조된 화학식 27e의 화합물과 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트 화합물을 염기 존재하에 커플링 반응 및 가수분해 반응을 수행한 후, 산을 첨가하여 산성화시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 b)를 포함하여 이루어지는 화학식 7로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
19 |
19 제5항, 제7항, 제9항, 제11항, 제13항, 제15항 또는 제17항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 단계 1의 염기는 트리에틸아민, 피리딘 또는 다이이소프로필에틸아민이고, 상기 용매는 디메틸포름아미드, 테트라히드로푸란 또는 디클로로메탄인 것을 특징으로 하는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
20 |
20 제6항, 제8항, 제10항, 제12항, 제14항, 제16항 또는 제18항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 단계 a의 염기는 탄산칼륨, 트리에틸아민, 피리딘 또는 다이이소프로필에틸아민인 것을 특징으로 하는 2-에톡시프로피온산 유도체의 제조방법 |
21 |
21 제1항의 화학식 1 내지 7 중의 어느 하나로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
22 |
22 제21항에 있어서, 상기 2-에톡시프로피온산 유도체는,rac-3-[4-(3-히드록시-3-페닐프로필)페닐]-2-에톡시프로피온산;(S)-3-[4-(3-히드록시-3-페닐프로필)페닐]-2-에톡시프로피온산;(R)-3-[4-(3-히드록시-3-페닐프로필)페닐]-2-에톡시프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-히드록시-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(S)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-히드록시-3-페닐프로필]페닐}프로피온산;(R)-2-에톡시-3-{4-[(S)-3-히드록시-3-페닐프로필]페닐}프로피온산; 및(R)-2-에톡시-3-{4-[(R)-3-히드록시-3-페닐프로필]페닐}프로피온산으로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
23 |
23 제1항 내지 제4항, 제21항 및 제22항 중 어느 한 항의 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제 |
지정국 정보가 없습니다 |
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패밀리정보가 없습니다 |
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순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
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1 | 서울특별시 | 서울대학교 | 서울시 산학연 협력사업 (기술기반 구축사업 등해당사업명) | 다학제적 기술융합을 통한 염증 및 암 치료신약개발 |
특허 등록번호 | 10-0827353-0000 |
---|
표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20061013 출원 번호 : 1020060099978 공고 연월일 : 20080506 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20080220 청구범위의 항수 : 23 유별 : C07C 233/11 발명의 명칭 : 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로함유하는 당뇨병 예방 및 치료제 존속기간(예정)만료일 : 20160429 |
순위번호 | 사항 |
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1 |
(권리자) 재단법인서울대학교산학협력재단 서울특별시 관악구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 550,500 원 | 2008년 04월 29일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 546,000 원 | 2011년 04월 13일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 819,000 원 | 2012년 10월 24일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 546,000 원 | 2013년 04월 29일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 974,000 원 | 2014년 04월 16일 | 납입 |
제 8 년분 | 금 액 | 974,000 원 | 2015년 02월 26일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 | 2006.10.13 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0741633-15 |
2 | 선행기술조사의뢰서 | 2007.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 | 2007.05.11 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0030258-18 |
4 | 의견제출통지서 | 2007.09.12 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0493809-39 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2007.11.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0808832-33 |
6 | [명세서등 보정]보정서 | 2007.12.06 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0878059-20 |
7 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2007.12.06 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0878061-12 |
8 | [출원서등 보정]보정서 | 2007.12.14 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0900709-62 |
9 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.01.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5015497-73 |
10 | 등록결정서 | 2008.02.20 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0086276-03 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.08.22 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5100909-62 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.03.20 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5036045-28 |
기술정보가 없습니다 |
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과제고유번호 | 1345071118 |
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세부과제번호 | 과C6A2102 |
연구과제명 | 응용생명약학사업단 |
성과구분 | 등록 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국학술진흥재단 |
연구주관기관명 | 서울대학교 |
성과제출연도 | 2008 |
연구기간 | 200603~201302 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1350006201 |
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세부과제번호 | R11-2003-019-01001-0 |
연구과제명 | 생활성분자와클러스터의합성및특성 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국과학재단 |
연구주관기관명 | 연세대학교 |
성과제출연도 | 2006 |
연구기간 | 200308~201202 |
기여율 | 0.5 |
연구개발단계명 | 기초연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1460004837 |
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세부과제번호 | A020600 |
연구과제명 | 당뇨병치료제후보도출및개발연구 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 보건복지가족부 |
연구관리전문기관명 | 한국보건산업진흥원 |
연구주관기관명 | 동아제약 |
성과제출연도 | 2002 |
연구기간 | 200212~200811 |
기여율 | 0.5 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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심판사항 정보가 없습니다 |
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