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5-HT7 수용체의 조절제로 작용하는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 이를 포함하는 중추신경계 질환 치료 또는 예방용 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2019008299
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 구조식 1로 표시되는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염에 관한 것이다. 이에 따라, 본 발명의 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염은 5-HT7 세로토닌 수용체에 대하여 우수한 결합친화력을 나타내며, 중추신경계 질환 치료에 효과를 나타낼 수 있다. [구조식 1]
Int. CL C07D 403/04 (2006.01.01) A61K 31/496 (2006.01.01) A61P 25/00 (2006.01.01) A61P 25/20 (2006.01.01) A61P 25/24 (2006.01.01) A61P 25/22 (2006.01.01)
CPC C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01) C07D 403/04(2013.01)
출원번호/일자 1020170164110 (2017.12.01)
출원인 한국과학기술연구원, 한국과학기술원
등록번호/일자 10-2014335-0000 (2019.08.20)
공개번호/일자 10-2019-0064847 (2019.06.11) 문서열기
공고번호/일자 (20190826) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.12.01)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 한국과학기술원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 추현아 서울특별시 성북구
2 김영재 서울특별시 성북구
3 곽리나 서울특별시 성북구
4 성지혜 서울특별시 성북구
5 임상민 서울특별시 성북구
6 염미영 서울특별시 성북구
7 이정은 경기도 이천시 갈산로**번길 **
8 이현주 대전광역시 유성구
9 김형국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인충현 대한민국 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
2 한국과학기술원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2017.12.01 수리 (Accepted) 1-1-2017-1202531-28
2 보정요구서
Request for Amendment		 2017.12.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2017-0179032-86
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2018.01.15 수리 (Accepted) 1-1-2018-0045768-58
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2019.04.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0252298-82
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2019-5081392-49
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2019.06.05 수리 (Accepted) 1-1-2019-0579500-00
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2019.06.05 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2019-0579533-06
8 등록결정서
Decision to grant		 2019.06.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2019-0420089-98
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2020-5108396-12
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.06.12 수리 (Accepted) 4-1-2020-5131486-63
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번호 청구항
1 1
하기 구조식 1로 표시되는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염: [구조식 1]구조식 1에서,n은 1 또는 2이고,R은 할로겐기, 사이아노기, C1 내지 C4 알킬기, 또는 C1 내지 C4 알콕시기이다
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서,상기 구조식 1로 표시되는 화합물 하기 화합물 2 내지 22 중에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염
5 5
(1) 하기 구조식 2로 표시되는 화합물과 tert-부톡시 비스(다이메틸아미노)메테인(tert-Butoxy bis(dimethylamino)methane)과 반응시킨 후, 하이드라진(hydrazine)과 순차적으로 반응시켜 Boc(tert-butyloxycarbonyl)-프로텍션(protection)된 하기 구조식 1´로 표시되는 중간체를 제조하는 단계; 및(2) 하기 구조식 1´로 표시되는 화합물을 Boc-디프로텍션(deprotection) 시켜 상기 구조식 1로 표시되는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체를 제조하는 단계;를 포함하는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염의 제조방법
6 6
제5항에 있어서,상기 구조식 2로 표시되는 화합물은 하기 구조식 3으로 표시되는 화합물을 N-Boc-피페라진 또는 N-Boc-다이아제페인과 반응시켜 제조되는 것을 특징으로 하는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염의 제조방법
7 7
제5항에 있어서,상기 Boc-디프로텍션 반응은 염산, 트리플루오로아세트산 및 트리메틸살릴트리플레이트(TMSOTf) 중에서 선택된 어느 하나의 용액을 사용하여 수행되는 것을 특징으로 하는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염의 제조방법
8 8
제1항 및 제4항 중에서 선택된 어느 한 항의 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염을 유효성분으로 포함하는 수면장애 치료 또는 예방용 약학 조성물
9 9
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1 WO2019107922 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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1 과학기술정보통신부 한국과학기술연구원 뇌과학원천기술개발 수면장애 개선을 위한 제어물질 연구