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퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 리간드 셀레나졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이들 화합물의 용도

  • 기술번호 : KST2014036930
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 (Peroxisome Proliferator Activated Receptor, 이하 ''PPAR''로 표시함)에 활성을 갖는 하기 화학식 Ⅰ의 구조로 표시되는 신규한 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체, 그의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 의약, 화장품 조성물, 기능성 식품, 기능성 음료 및 동물용 사료 조성물에 관한 것이다.[화학식 I]상기 화학식 I에서 A는 O, NR, S, S(=O), S(=O)2 또는 Se이다.
Int. CL C07D 293/06 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01) A61K 8/49 (2006.01.01)
CPC C07D 293/06(2013.01) C07D 293/06(2013.01) C07D 293/06(2013.01) C07D 293/06(2013.01) C07D 293/06(2013.01) C07D 293/06(2013.01)
출원번호/일자 1020100017065 (2010.02.25)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1141556-0000 (2012.04.24)
공개번호/일자 10-2011-0097292 (2011.08.31) 문서열기
공고번호/일자 (20120503) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.02.25)
심사청구항수 16

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 강헌중 대한민국 경기도 성남시 분당구
2 진정욱 대한민국 서울특별시 송파구
3 이재환 대한민국 서울특별시 관악구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김종관 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)
2 박창희 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)
3 권오식 대한민국 대전광역시 서구 한밭대로 ***번지 (둔산동, 사학연금회관) **층(특허법인 플러스)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 강헌중 서울특별시 서초구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2010.02.25 수리 (Accepted) 1-1-2010-0123764-97
2 보정요구서
Request for Amendment
2010.03.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0020582-39
3 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2010.04.08 수리 (Accepted) 1-1-2010-0223919-90
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2011.09.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0517887-60
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.09.27 수리 (Accepted) 4-1-2011-5195109-43
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.11.11 수리 (Accepted) 1-1-2011-0893355-65
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.11.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0893372-31
8 등록결정서
Decision to grant
2012.04.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0228452-57
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.01.14 수리 (Accepted) 4-1-2013-5007213-54
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 I의 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염
2 2
제 1 항에 있어서,상기 R1은 수소, 하나 이상의 플루오르가 치환된 C1-C5의 알킬 또는 플루오르이며; R2는 수소, C1-C8의 알킬, 또는 이고; Xa 및 Xb는 서로 독립적으로 CR 또는 N이며; R은 수소 또는 C1-C8의 알킬이며; R3는 수소, 할로겐이 치환되거나 치환되지 않은 C1-C5의 알킬 또는 할로겐이고; R4 및 R5는 서로 독립적으로 수소, 할로겐이 치환되거나 치환되지 않은 C1-C5의 알킬이며; R6은 수소, C1-C8의 알킬, 할로겐, 알릴, C2-C7의 알케닐, 약학적으로 허용되는 유기염, 알칼리금속 또는 알칼리토금속이고; R21, R22 및 R23은 서로 독립적으로 수소, 할로겐, CN, NO2, 할로겐이 치환되거나 치환되지 않은 C1-C7의 알킬, C6-C12의 아릴, N, O 및 S로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 함유하는 C3-C12의 헤테로아릴, 5원 내지 7원의 헤테로시클로알킬 또는 할로겐이 치환되거나 치환되지 않은 C1-C5의 알콕시기인 것을 특징으로 하는 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염
3 3
제 1항에 있어서,하기 화학식 IV의 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염
4 4
제 1항에 있어서,하기 화학식 VII의 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염
5 5
제 1항에 있어서,하기 화학식 VIII의 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염
6 6
a) 하기 화학식 II의 화합물을 그린너드 시약(Grignard reagent)과 반응시킨 후 이어서 유기리튬 화합물과 반응시키는 단계; 및b) a) 단계에 연속하여 황(S) 또는 셀레늄(Se) 분말을 부가하는 단계;c) b) 단계에 연속하여 화학식 III의 화합물과 반응시켜 화학식 IV의 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
7 7
a) 하기 화학식 II의 화합물을 그린너드 시약(Grignard reagent)과 반응시킨 후 이어서 유기리튬 화합물과 반응시키는 단계;b) a) 단계에 연속하여 황(S) 또는 셀레늄(Se) 분말을 부가하는 단계;c) b) 단계에 연속하여 화학식 III-A의 화합물과 반응시켜 화학식 IV-A의 화합물을 제조하는 단계; 및d) 하기 화학식 IV-A의 페놀기를 알킬실릴기로 보호한 후 티오 또는 셀레노 에테르 화합물의 알파-수소를 강염기 처리하고, 하기 화학식 VI의 화합물을 가한 후 탈보호하여 화학식 IV-B의 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
8 8
하기 화학식 IV-A 화합물을 그린너드 시약(Grignard reagent)과 반응시킨 후 이어서 티오 또는 셀레노 에테르 화합물의 알파-수소를 강염기로 처리하고, 하기 화학식 VI의 화합물과 반응시켜 화학식 IV-B의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
9 9
하기 화학식 II의 화합물을 요오드화구리(CuI) 및 2-이소부티릴시클로헥사논 존재 하에서 하기 화학식 III-B의 화합물과 반응시켜 화학식 IV-C의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
10 10
하기 화학식 IV의 화합물과 알킬 할로겐아세테이트 또는 알킬 할로겐 아세트산 알킬에스테르를 반응시켜 화학식 VII의 에스테르 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
11 11
하기 화학식 X의 화합물과 하기 화학식 III-C의 화합물과 반응시켜 화학식 VII-D의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
12 12
제 10항 또는 제 11항에 있어서,하기 화학식 VII의 에스테르 화합물을 가수분해하여 화학식 VIII의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
13 13
제 10항 또는 제 11항에 있어서,화학식 VII의 화합물을 유기용매에서 테트라키스(트리페닐포스핀)팔라듐 촉매와 금속염을 이용한 알릴 에스테르의 염 치환반응을 하여 화학식 VIII의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 하는 제 1항에 따른 화학식 I의 셀레나졸 유도체의 제조방법
14 14
제 1항의 화학식 I 으로 표시되는 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 동맥경화증 또는 고지혈증 치료 및 예방용, 고콜레스테롤증 치료 및 예방용, 지방간 치료 및 예방용, 당뇨병 치료 및 예방용, 비만 치료 및 예방용, 근육강화용, 근질환 치료 및 예방용, 지구력증진용, 기억력 증진용, 치매 또는 파킨슨병 치료 및 예방용 의약 조성물
15 15
제 1항의 화학식 I 으로 표시되는 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 기능성 식품 보조제, 기능성 음료, 식품첨가물 또는 동물용 사료용 조성물
16 16
제 1항의 화학식 I 으로 표시되는 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 비만 예방 및 비만 개선, 지방간 예방 및 개선, 근육강화, 근질환 예방 및 개선 또는 지구력 증진을 위한 기능성 화장품 조성물
17 17
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1 국토해양부 서울대학교 산학협력단 해양생명공학사업 해양천연물신약연구개발