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아밀로이드 형성 펩타이드 또는 단백질의 가용성 회합체에선택적으로 작용하는 절단제

  • 기술번호 : KST2015160581
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 아밀로이드 형성 펩타이드 또는 단백질의 가용성 회합체를 선택적으로 인식하여 절단하는 합성 절단제 및 이 합성 절단제를 사용하여 아밀로이드 형성 펩타이드 또는 단백질의 가용성 회합체를 선택적으로 절단하는 방법에 관한 것이다. 아밀로이드, 펩타이드, 단백질, 회합체, 절단제
Int. CL C07K 1/00 (2006.01) C07F 15/06 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020070075809 (2007.07.27)
출원인 재단법인서울대학교산학협력재단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2008-0036916 (2008.04.29) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020060103662   |   2006.10.24
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 재단법인서울대학교산학협력재단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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1 서정헌 대한민국 서울 서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 최규팔 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로**길 **, ***호 (역삼동)(특허법인한성)
2 이은선 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로**길 **, 한라클래식빌딩 *층 (역삼동)(한성국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2007.07.27 수리 (Accepted) 1-1-2007-0550325-78
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.01.29 수리 (Accepted) 4-1-2008-5015497-73
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.08.22 수리 (Accepted) 4-1-2014-5100909-62
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.20 수리 (Accepted) 4-1-2015-5036045-28
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번호 청구항
1 1
아밀로이드 형성 펩타이드 또는 단백질의 가용성 회합체를 선택적으로 절단하는 화학식 1의 절단제:[화학식 1]상기 식에서,R은 A, A-(Y)o-(CH2)p-(Y)o-A, A-(CH=CH)-A, A-(Y)o-(CH2)p-(Y)o-A-(Y)o-(CH2)p-(Y)o-A 및 A-(Y)o-(CH2)p-(Y)o-A-(Y)o-(CH2)p-(Y)o-A-(Y)o-(CH2)p-(Y)o-A로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 표적 인식부로서,A는 각각 독립적으로 C6-14아릴, 또는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹에서 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유하는 5원 내지 14원의 헤테로아릴을 나타내고,여기에서, 아릴 또는 헤테로아릴은 각각 C1-15알킬, 히드록시, C1-15알콕시, C1-15알킬카보닐옥시, C1-15알킬설포닐옥시, 아미노, 모노 또는 디C1-15알킬아미노, C1-15알킬카보닐아미노, C1-15알킬설포닐아미노, C3-15사이클로알킬아미노, 포르밀, C1-15알킬카보닐, 카복시, C1-15알킬옥시카보닐, 카바모일, 모노 또는 디C1-15알킬카바모일, C1-15알킬설파닐카보닐, C1-15알킬설파닐티오카보닐, C1-15알콕시카보닐옥시, 카바모일옥시, 모노 또는 디C1-15알킬카바모일옥시, C1-15알킬설파닐카보닐옥시, C1-15알콕시카보닐아미노, 우레이도, 모노 또는 디 또는 트리C1-15알킬우레이도, C1-15알킬설파닐카보닐아미노, 머캡토, C1-15알킬설파닐, C1-15알킬디설파닐, 설포, C1-15알콕시설포닐, 설파모일, 모노 또는 디C1-15알킬설파모일, 트리C1-15알킬실라닐 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 비치환되며;Y는 O 또는 N-Z를 나타내고, 여기에서 Z는 수소 또는 C1-9알킬을 나타내며;L은 링커를 나타내고;Z는 촉매부로서, 금속이온-리간드 착화합물을 나타내며;n은 독립적으로 1 내지 6의 정수를 나타내고;m 및 o는 독립적으로 0 또는 1을 나타내며;p 는 0내지 5의 정수를 나타낸다
2 2
제1항에 있어서, A가 하기 화학식으로 구성된 그룹에서 선택되고; p가 독립적으로 0, 1 또는 2를 나타내는 것을 특징으로 하는 절단제:상기 식에서, X는 각각 독립적으로 C, N, NH, O 및 S로부터 선택되고,A는 C1-4알킬, C1-4알콕시, 아미노, 모노 또는 디C1-12알킬아미노, C1-6알킬카보닐아미노, C1-6알킬설포닐아미노, C5-15사이클로알킬아미노, C1-6알킬카보닐
3 3
제2항에 있어서, A가 하기 화학식으로 구성된 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 절단제:상기 식에서, X는 각각 NH, O, 또는 S를 나타내고,A는 C1-4알킬, C1-4알콕시, 아미노, 모노 또는 디C1-8알킬아미노, C6-12사이클로알킬아미노, C1-4알킬카보닐 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 비치환된다
4 4
제1항에 있어서, 리간드가 하기 화학식으로 구성된 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 절단제: 상기 식에서,리간드에 포함된 각각의 질소 원자는 산소, 황 및 인 원자로 구성된 그룹에서 선택된 원자에 의해 대체될 수 있고;리간드는 C6-14아릴 또는 5원 내지 14원의 헤테로아릴과 융합될 수 있으며;리간드는 C1-15알킬, 히드록시, C1-15알콕시, C1-15알킬카보닐옥시, C1-15알킬설포닐옥시, 아미노, 모노 또는 디C1-15알킬아미노, C1-15알킬카보닐아미노, C1-15알킬설포닐아미노, 포르밀, C1-15알킬카보닐, 카복시, C1-15알킬옥시카보닐, 카바모일, 모노 또는 디C1-15알킬카바모일, C1-15알킬설파닐카보닐, C1-15알킬설파닐티오카보닐, C1-15알콕시카보닐옥시, 카바모일옥시, 모노 또는 디C1-15알킬카바모일옥시, C1-15알킬설파닐카보닐옥시, C1-15알콕시카보닐아미노, 우레이도, 모노 또는 디 또는 트리C1-15알킬우레이도, C1-15알킬설파닐카보닐아미노, 머캡토, C1-15알킬설파닐, C1-15알킬디설파닐, 설포, C1-15알콕시설포닐, 설파모일, 모노 또는 디C1-15알킬설파모일, 트리C1-15알킬실라닐 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 비치환된다
5 5
제1항에 있어서, 리간드가 하기 화학식으로 구성된 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 절단제: 상기 식에서, 리간드는 C1-6알킬, C1-6알콕시, C1-6알킬카보닐옥시 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 비치환된다
6 6
제1항에 있어서, 금속이온이 CoIII, CuI, CuII, CeIV, CeV, CrIII, FeII, FeIII, MoIV, NiII, PdII, PtII, VV 및 ZrIV로 구성된 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 절단제
7 7
제6항에 있어서, 금속이온이 CoIII, CuII 또는 PdII 인 것을 특징으로 하는 절단제
8 8
제1항에 있어서, 링커(L)는 탄소, 질소, 산소, 규소, 황 및 인으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 1 내지 30개의 원소로 구성된 골격으로 이루어져 있고,골격에 포함된 원자는 알칸, 알켄, 알킨, 카보닐, 티오카보닐, 아민, 에테르, 실릴, 설파이드, 디설파이드, 설포닐, 설피닐, 포스포릴, 포스피닐, 아미드, 이미드, 에스테르 및 티오에스테르로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 작용기의 형태로 존재하며,링커가 C1-9알킬, 히드록시, C1-9알콕시, C1-9알킬카보닐옥시, C1-9알킬설포닐옥시, 아미노, 모노 또는 디C1-9알킬아미노, C1-9알킬카보닐아미노, C1-9알킬설포닐아미노, 포르밀, C1-9알킬카보닐, 카복시, C1-9알킬옥시카보닐, 카바모일, 모노 또는 디C1-9알킬카바모일, C1-9알킬설파닐카보닐, C1-9알킬설파닐티오카보닐, C1-9알콕시카보닐옥시, 카바모일옥시, 모노 또는 디C1-9알킬카바모일옥시, C1-9알킬설파닐카보닐옥시, C1-9알콕시카보닐아미노, 우레이도, 모노 또는 디 또는 트리C1-9알킬우레이도, C1-9알킬설파닐카보닐아미노, 머캡토, C1-9알킬설파닐, C1-9알킬디설파닐, 설포, C1-9알콕시설포닐, 설파모일, 모노 또는 디C1-9알킬설파모일, 트리C1-9알킬실라닐 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 비치환된 것을 특징으로 하는 절단제
9 9
제8항에 있어서, 골격을 구성하는 원자의 수가 1 내지 20이고,링커가 C1-6알킬, C1-6알콕시, 모노 또는 디C1-6알킬아미노, C1-6알킬카보닐아미노, C1-6알킬설포닐아미노, C1-6알킬카보닐, 카바모일, 모노 또는 디C1-6알킬카바모일, C1-6알콕시카보닐아미노, 우레이도, 모노 또는 디 또는 트리C1-6알킬우레이도, C1-6알킬설파닐카보닐아미노, C1-6알킬설파닐, C1-6알킬디설파닐, 설파모일, 모노 또는 디C1-6알킬설파모일, 트리C1-6알킬실라닐 및 할로겐으로 구성된 그룹에서 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나 비치환된 것을 특징으로 하는 절단제
10 10
제1항에 있어서, 화학식 1의 화합물에서 하나 이상의 R, L 및 Z가 -(L)m-(R)n 에 의해 추가로 치환되고, 여기에서 R, Z, L, m 및 n은 제1항에서 정의된 것과 같은 것을 특징으로 하는 절단제
11 11
제1항에 있어서, Aβ40 또는 Aβ42 의 올리고머를 절단하는 것을 특징으로 하는 절단제
12 12
제1항에 있어서, 아밀린의 올리고머를 절단하는 것을 특징으로 하는 절단제
13 13
제1항에 있어서, 알파-신유클레인의 올리고머를 절단하는 것을 특징으로 하는 절단제
14 14
제1항에 정의된 절단제 및 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는, 아밀로이드증을 예방 또는 치료하기 위한 약제학적 조성물
15 15
제14항에 있어서, 아밀로이드증이 알츠하이머병, 제II형 당뇨병, 파킨슨병, 해면상뇌증 또는 헌팅턴병인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
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