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소간섭 리보핵산(siRNA)를 친수성 블록으로 갖는 양친매성 블록 공중합체 및 이를 포함하는 다중이온복합체

  • 기술번호 : KST2015118308
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 핵산분자를 친수성 블록으로 갖는 양친매성 블록 공중합체, 그 제조방법, 상기 양친매성 블록 공중합체와 양이온성 전달체를 포함하는 다중이온복합체, 상기 다중이온복합체를 포함하는 자기조립체 및 상기 자기조립체를 포함하는 핵산전달용 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로 핵산분자를 친수성 블록으로 가져 전하밀도와 유연성의 증가로 보다 효과적으로 다중이온복합체를 형성할 수 있으며, 소수성 블록을 도입함으로써 소수성 상호작용에 의해 양이온성 전달체와 보다 조밀하고, 안정적인 다중이온복합체를 형성하여 세포 내로의 전달 효율을 높일 수 있다.
Int. CL A61K 47/42 (2006.01) C12N 15/113 (2010.01) A61K 47/48 (2006.01)
CPC A61K 47/543(2013.01) A61K 47/543(2013.01) A61K 47/543(2013.01) A61K 47/543(2013.01) A61K 47/543(2013.01) A61K 47/543(2013.01)
출원번호/일자 1020130018292 (2013.02.20)
출원인 한국과학기술원
등록번호/일자 10-1495298-0000 (2015.02.13)
공개번호/일자 10-2014-0104635 (2014.08.29) 문서열기
공고번호/일자 (20150225) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.02.20)
심사청구항수 17

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 남윤성 대한민국 대전 유성구
2 조성덕 대한민국 대전 유성구
3 김지선 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.02.20 수리 (Accepted) 1-1-2013-0155133-06
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2013.08.26 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2013.10.10 수리 (Accepted) 9-1-2013-0087152-98
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.06.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0445784-58
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.08.27 수리 (Accepted) 1-1-2014-0818272-96
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.08.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0818273-31
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5157968-69
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5157993-01
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5158129-58
10 등록결정서
Decision to grant		 2015.01.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0059531-50
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2019-5081392-49
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2020-5108396-12
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.06.12 수리 (Accepted) 4-1-2020-5131486-63
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기의 화학식 1의 구조를 가지는 양친매성 블록 공중합체:[화학식 1]A1-B-A2상기 식에서 A1 및 A2는 친수성 블록으로 동일 또는 상이한 이중가닥 핵산분자이며, B 는 -b1-X-b2- 화학식의 구조를 가지고, 상기 이중가닥 핵산분자의 한 가닥과 연결된 소수성 블록으로서,상기 소수성 블록의 b1 및 b2는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로,C1 내지 C30의 직쇄형 또는 가지형 알킬, 하나 이상의 불포화 결합을 포함하는 C2 내지 C30의 직쇄형 또는 가지형 탄화수소 화합물, 방향족 고리를 포함하는 C8 내지 C30의 탄화수소 화합물, 고리형 화합물을 포함하는 C4 내지 C30의 탄화수소 화합물, 및폴리락타이드(poly(lactide), PLA), 폴리글리콜산 (poly(glycolic acid), PGA), 폴리(락틱-글리콜릭 산) (poly(lactic-glycolic acid), PLGA), 폴리카프로락톤 (polycaprolactone, PCL), 폴리메틸메타아크릴레이트 (poly(methyl metharylate), PMMA), 폴리우레탄 (polyurethane, PU) 및 폴리스티렌 (polystyrene, PS)로 이루어지는 군으로부터 선택된 고분자로 이루어진 군에서 선택되고,X는 디설파이이드 결합, 에스테르 결합, 언하이드라이드 결합, 카바메이트 결합, 카보네이트 결합, 아마이드 결합, 우레탄 결합, 포스포디에스테르 결합 및 하이드라존 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 결합인 것이다
2 2
제1항에 있어서,상기 핵산분자는 리보핵산(RNA)인 양친매성 블록 공중합체
3 3
제2항에 있어서,상기 리보핵산은 siNA, siRNA, dsRNA, miRNA 및 shRNA로 이루어지는 군에서 선택되는 것인 양친매성 블록 공중합체
4 4
삭제
5 5
제1항에 있어서,상기 핵산분자는 10 내지 50 개의 핵산으로 이루어지는 것인 양친매성 블록 공중합체
6 6
삭제
7 7
제1항에 있어서,상기 C1 내지 C30의 직쇄형 또는 가지형 알킬은 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 펜틸, 헥실, 헵틸, 옥틸, 노닐, 데실, 운데실, 도데실, 트리데실, 또는 테트라데실 펜타데실이며,상기 하나 이상의 불포화 결합을 포함하는 C2 내지 C30의 직쇄형 또는 가지형 탄화수소 화합물은 에텐, 아세틸렌, 프로펜, 프로핀, 부텐, 부틴, 부타디엔, 펜텐, 펜틴, 펜타디엔, 또는 헥센이며,상기 방향족 고리를 포함하는 C7 내지 C30의 탄화수소 화합물은 벤젠, 톨루엔, 퀴민, 스티렌, 에틸벤젠, 또는 프로필벤젠이며,상기 고리형 화합물을 포함하는 C4 내지 C30의 탄화수소 화합물은 시클로프로판, 시클로부탄, 시클로펜탄, 시클로헥산, 시클로헵탄, 시클로 옥탄, 메틸시클로펜탄, 디메틸시클로펜탄, 메틸에틸시클로펜탄, 시클로펜텐, 또는 시클로헥사디엔인 양친매성 블록 공중합체
8 8
제1항에 있어서,상기 고분자의 분자량은 500 내지 500,000인 양친매성 블록 공중합체
9 9
제1항에 있어서,1) 간암 특이적 펩타이드 (서열번호 1), 유방암 특이적 펩타이드 (서열번호 2) 및 대장암 특이적 펩타이드 (서열번호 3)로 이루어진 군으로부터 선택되는 펩타이드; 2) 안티 HER2 항체, 안티 인슐린 수용체 항체, 및 안티 CD22 항체로 이루어진 군으로부터 선택되는 항체;3) 엽산, 상피세포 성장인자 및 섬유아세포 성장인자로 이루어진 군으로부터 선택되는 세포 성장인자;4) 갈락토오스 및 만노스로 이루어진 군으로부터 선택되는 당(sugar);5) 트렌스페린(transferin); 및 6) PEG(polyethylene glycol)로 이루어진 군으로부터 선택되는 물질이 상기 핵산분자 말단에 결합되어 있는, 양친매성 블록 공중합체
10 10
제1항 내지 제3항, 제5항, 및 제7항 내지 제9항 중 어느 한 항의 양친매성 블록 공중합체; 및 상기 양친매성 블록 공중합체에 정전기적 인력 및 소수성 상호작용으로 결합된 양이온성 전달체를 포함하는, 다중이온복합체
11 11
제10항에 있어서,상기 다중이온복합체의 크기는 50 내지 500 나노미터인 다중이온복합체
12 12
제10항에 있어서,상기 양이온성 전달체는 양이온성 펩타이드, 양이온성 지질 및 양이온성 고분자로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 다중이온복합체
13 13
제12항에 있어서,상기 양이온성 펩타이드는 KALA 펩타이드, 폴리라이신(polylysine), 폴리글루타믹엑시드(polyglutamic acid), 및 프로타민(portamine)로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 다중이온복합체
14 14
제12항에 있어서,상기 양이온성 지질은 다이올레일 포스패티딜에탄올아민(dioleoyl phosphatidylethanolamine), 콜레스테롤 다이올레일 포스패티딜콜린(cholesterol dioleoyl phosphatidyl choline), 및 다이올레일 트리메틸암모늄프로판 (dioleoyl trimethylammoniumpropan)로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상인 다중이온복합체
15 15
제12항에 있어서,상기 양이온성 고분자는 폴리에틸렌이민(polyethylenimine), 폴리아민(polyamine), 폴리비닐아민(polyvinylamine), 키토산(chitosan), 및 폴리아미도아민(polyamidoamine) 로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상인 다중이온복합체
16 16
관능기를 갖는 소수성 단위 화합물을 이중가닥 핵산분자의 한 가닥 말단에 도입하여, 관능기를 갖는 소수성 단위 화합물이 연결된 이중가닥 핵산분자 2개를 제조하는 단계; 및상기 핵산분자에 연결된 각각의 소수성 단위 화합물의 관능기간에 화학결합을 형성시켜 소수성 단위 화합물의 관능기간 결합을 통하여 연결된 소수성 블록을 형성하여, 핵산분자-소수성 블록- 핵산분자를 가지는 중합체를 제조하는 단계를 포함하는 화학식 1의 구조를 가지는 양친매성 블록 공중합체 제조방법:[화학식 1]A1-B-A2상기 식에서 A1 및 A2는 친수성 블록으로 각각 동일 또는 상이한 이중가닥 핵산분자이며,B 는 -b1-X-b2- 화학식의 구조를 가지고, 상기 이중가닥 핵산분자의 한 가닥과 연결된 소수성 블록으로서,b1 및 b2는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로,C1 내지 C30의 직쇄형 또는 가지형 알킬, 하나 이상의 불포화 결합을 포함하는 C2 내지 C30의 직쇄형 또는 가지형 탄화수소 화합물, 방향족 고리를 포함하는 C8 내지 C30의 탄화수소 화합물, 고리형 화합물을 포함하는 C4 내지 C30의 탄화수소 화합물, 및폴리락타이드(poly(lactide), PLA), 폴리글리콜산 (poly(glycolic acid), PGA), 폴리(락틱-글리콜릭 산) (poly(lactic-glycolic acid), PLGA), 폴리카프로락톤 (polycaprolactone, PCL), 폴리메틸메타아크릴레이트 (poly(methyl metharylate), PMMA), 폴리우레탄 (polyurethane, PU) 및 폴리스티렌 (polystyrene, PS)로 이루어지는 군으로부터 선택된 고분자로 이루어진 군에서 선택되고,X는 디설파이이드 결합, 에스테르 결합, 언하이드라이드 결합, 카바메이트 결합, 카보네이트 결합, 아마이드 결합, 우레탄 결합, 포스포디에스테르 결합 및 하이드라존 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 결합이다
17 17
제16항에 있어서,상기 핵산분자는 리보핵산인 양친매성 블록 공중합체 제조방법
18 18
삭제
19 19
제10항의 다중이온복합체를 포함하는 자기조립체
20 20
제1항의 양친매성 블록 공중합체를 포함하는 핵산전달용 조성물
지정국 정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 한국과학기술원 보건의료연구개발사업 광역학적으로 타겟팅되는 항종양 치료제의 전달 시스템 개발