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다중 약리단 특성에 기반한 비정상적 아디포넥틴 관련 질환 치료용 조성물

  • 기술번호 : KST2019011920
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 A3 AR 조절자, PPARγ 부분 효능제, 및 PPARδ 길항제의 다중 약리단 프로필을 갖는 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 비정상적 아디포넥틴 수준과 연관된 질환을 치료하기 위한 조성물에 관한 것이다. 따라서, 본 발명의 화합물은 A3 AR, PPARγ 및 PPARδ에 대한 다중 약리단 효능에 의해 아디포넥틴을 증가시키고, 인슐린-감수성을 증가시킬 수 있으므로, 염증, 죽상동맥경화, 심장 질환, 자가면역 질환, 감염성 질환, 알러지, 신장 질환, 간 질환, 암, 비만 또는 당뇨를 포함한 비정상적 아디포넥틴 수준과 연관된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/52 (2006.01.01) A61K 31/381 (2006.01.01) A61K 31/34 (2006.01.01)
CPC A61K 31/52(2013.01) A61K 31/52(2013.01) A61K 31/52(2013.01)
출원번호/일자 1020170010023 (2017.01.20)
출원인 서울대학교산학협력단
등록번호/일자 10-1881441-0000 (2018.07.18)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20180724) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2017.01.20)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정낙신 대한민국 서울특별시 강남구
2 노민수 대한민국 서울특별시 서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 리앤목특허법인 대한민국 서울 강남구 언주로 **길 **, *층, **층, **층, **층(도곡동, 대림아크로텔)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 서울특별시 관악구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2017.01.20 수리 (Accepted) 1-1-2017-0074179-11
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2017.09.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2017.11.21 수리 (Accepted) 9-1-2017-0039601-76
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2017.12.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0886309-75
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2018.02.14 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2018-0165282-52
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2018.02.14 수리 (Accepted) 1-1-2018-0165281-17
7 등록결정서
Decision to grant
2018.06.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2018-0389141-67
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5265458-48
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기의 화학식 Ⅰ 또는 화학식 Ⅱ로 표시되는 화합물, 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효 성분으로 포함하는, 비만 또는 당뇨를 치료하기 위한 조성물:[화학식 Ⅰ][화학식 Ⅱ]상기 식에서,X는 S 또는 O이고,Y는 수소 또는 할로겐이고,R1은 비치환되거나 독립적으로 또는 선택적으로 하나 이상의 할로겐으로 치환된 벤질이고,R2는 비치환되거나 독립적으로 또는 선택적으로 하나 이상의 할로겐으로 치환된, 분지 또는 비분지된 C1-6알킬 또는 -(CH2)n-C3-6시클로알킬이고,상기 n은 0 내지 3의 정수이다
2 2
청구항 1에 있어서,상기 Y는 H 또는 Cl이고,상기 R1은 비치환되거나 독립적으로 또는 선택적으로 F, Cl, Br, 및 I로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환된 벤질이고,상기 R2는 비치환되거나 독립적으로 또는 선택적으로 F, Cl, Br, 및 I로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환된 메틸, 에틸, 시클로프로필, 시클로프로필메틸, 또는 시클로부틸인 것인 조성물
3 3
청구항 1에 있어서, 상기 R1은 3-요오도벤질, 2-클로로벤질, 또는 3-클로로벤질이고,상기 R2는 메틸, 에틸, 시클로프로필, 시클로프로필메틸, 또는 시클로부틸인 것인 조성물
4 4
청구항 1 내지 3 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ 또는 화학식 Ⅱ의 화합물은1) 5-메틸아미노카보닐-2-(6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로퓨란-3,4-디올; 2) 5-메틸아미노카보닐-2-(2-클로로-6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로퓨란-3,4-디올;3) 5-메틸아미노카보닐-2-(6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;4) 5-메틸아미노카보닐-2-(2-클로로-6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;5) 5-에틸아미노카보닐-2-(6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;6) 5-시클로프로필아미노카보닐-2-(6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;7) 5-시클로프로필메틸아미노카보닐-2-(6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;8) 5-시클로부틸아미노카보닐-2-(6-(3-요오도벤질아미노)-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;9) 2-(2-클로로-6-(3-요오도벤질아미노)-9H-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;10) 2-(2-클로로-6-(3-클로로벤질아미노)-9H-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올;11) 2-(2-클로로-6-(2-클로로벤질아미노)-9H-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올; 또는12) 2-(6-(3-클로로벤질아미노)-9H-퓨린-9-일)테트라히드로티오펜-3,4-디올인 것인 조성물
5 5
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 PPARδ 길항제(antagonist) 활성을 갖는 것인 조성물
6 6
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 PPARγ 부분 효능제(partial agonist) 활성을 갖는 것인 조성물
7 7
청구항 6에 있어서, 상기 PPARγ 부분 효능제 활성은 완전 효능제(full agonist)를 기준으로 60% 이하의 활성인 것인 조성물
8 8
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 A3 아데노신 수용체 리간드이면서 동시에 PPARγ 부분 효능제 활성 및 PPARδ 길항제 활성을 갖는 것인 조성물
9 9
청구항 8에 있어서, 상기 화합물의 구조는 상기 A3 아데노신 수용체 리간드, PPARγ 부분 효능제 및 PPARδ 길항제 활성에 대한 다중약리단(polypharmacophore) 모핵을 포함하는 것인 조성물
10 10
청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 지방 세포로부터 아디포넥틴의 분비를 증가시키기 위한 것인 조성물
11 11
청구항 5에 있어서, 상기 화합물은 상기 PPARδ 길항제 활성에 의해 지방 세포로부터 아디포넥틴의 분비를 증가시키는 것인 조성물
12 12
청구항 9에 있어서, 상기 화합물은 상기 화합물의 다중약리단에 의해 지방 세포로부터 아디포넥틴의 분비를 증가시키는 것인 조성물
13 13
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 미래창조과학부 서울대학교 산학협력단 이공분야기초연구사업/중견연구자지원 화학유전체기반 중간엽줄기세포의 시스템약물학적 신약타겟 연구