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서방형 약물전달 및 조직재생용 덮힌 다공성 생분해 고분자 미립구의 제조 방법

  • 기술번호 : KST2014028215
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 내부에는 넓은 표면적과 높은 다공도를 갖는 열린(open) 기공 구조를 갖고 외부 표면은 생분해성 고분자 박막(thin membrane)으로 덮여(covered) 기공의 개구부가 막힌 구조를 갖는 서방형 약물전달 및 조직재생용 덮인 다공성 생분해성 고분자 미립구(microsphere) 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명에 따른 덮인 다공성 생분해성 고분자 미립구는 1) 생분해성 고분자를 유기용매에 용해시켜 고분자 용액을 제조하는 단계; 2) 과산화수소-함유 화합물을 상기 고분자 용액에 첨가한 후, 생리활성물질을 첨가하고 균일하게 혼합하여 유중수형(water in oil, W/O) 에멀젼을 제조하는 단계; 3) 에멀젼 안정화제 용액에 상기 유중수형 에멀젼을 유탁시켜 수중유형(oil in water, O/W) 에멀젼을 제조하는 단계; 및 4) 상기 수중유형 에멀젼에 과산화수소 분해 촉매를 첨가하여 과산화수소를 분해하면서 유기용매를 증발시키는 단계에 의해 제조된다. 본 발명에 따른 덮인 다공성 생분해성 고분자 미립구는 외부 표면이 생분해성 고분자 박막으로 덮여져 기공의 개구부가 막힌 구조를 갖고 있어 인체 투여 후 초기에 생리활성물질이 과도하게 방출되는 것을 제어할 수 있고, 이후 체내에서 생분해성 고분자 박막이 분해되면서 내부의 상호 연결된(interconnected) 기공 구조에 의해 생리활성물질이 지속적으로 방출되는 효과를 기대할 수 있어 서방형 약물전달체 및 조직재생용 지지체로 매우 유용하게 사용될 수 있다. 서방형 미립구, 약물전달체, 조직재생, 과산화수소, 덮인 다공성 표면
Int. CL C08J 9/04 (2006.01) C08J 9/16 (2006.01) C08J 3/12 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020080058006 (2008.06.19)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0963435-0000 (2010.06.07)
공개번호/일자 10-2009-0131975 (2009.12.30) 문서열기
공고번호/일자 (20100617) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.06.19)
심사청구항수 21

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 한동근 대한민국 서울 노원구
2 박귀덕 대한민국 서울 노원구
3 김재진 대한민국 서울 강남구
4 손준식 대한민국 서울 성동구
5 배순언 대한민국 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장수길 대한민국 서울특별시 종로구 사직로*길 **, 세양빌딩 (내자동) *층(김.장법률사무소)
2 백만기 대한민국 서울특별시 중구 정동길 **-**, **층 (정동, 정동빌딩)(김.장 법률사무소)
3 김성완 대한민국 서울특별시 중구 정동길 **-**, **층 (정동, 정동빌딩)(김.장 법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.06.19 수리 (Accepted) 1-1-2008-0440494-18
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2009.01.09 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2009.02.11 수리 (Accepted) 9-1-2009-0006938-18
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2010.01.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0024713-71
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)		 2010.03.22 수리 (Accepted) 1-1-2010-0177673-39
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2010.04.20 수리 (Accepted) 1-1-2010-0252390-17
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2010.04.20 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0252446-75
9 등록결정서
Decision to grant		 2010.05.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0227606-44
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
1) 생분해성 고분자를 유기용매에 용해시켜 고분자 용액을 제조하는 단계; 2) 과산화수소-함유 화합물을 상기 고분자 용액에 첨가한 후, 생리활성물질을 첨가하고 균일하게 혼합하여 유중수형(water in oil, W/O) 에멀젼을 제조하는 단계; 3) 에멀젼 안정화제 용액에 상기 유중수형 에멀젼을 유탁시켜 수중유형(oil in water, O/W) 에멀젼을 제조하는 단계; 4) 상기 수중유형 에멀젼에 과산화수소 분해 촉매를 첨가하여 과산화수소를 분해하면서 유기용매를 증발시키는 단계를 포함하는, 덮인 다공성 생분해성 고분자 미립구의 제조방법
2 2
제1항에 있어서, 단계 1)에서 생분해성 고분자가 폴리글리콜산(PGA), 폴리락트산(PLA), 락트산-글리콜산 공중합체(PLGA), 폴리-ε-카프로락톤(PCL), 폴리아미노산, 폴리안하이드라이드, 폴리오르쏘에스테르, 이들의 유도체 및 공중합체로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법
3 3
제1항에 있어서, 단계 1)에서 생분해성 고분자가 5,000 내지 2,000,000 g/mol의 중량평균 분자량을 갖는 것을 특징으로 하는 제조방법
4 4
제1항에 있어서, 단계 1)에서 유기용매가 메틸렌클로라이드, 클로로포름, 사염화탄소, 아세톤, 다이옥산, 테트라하이드로퓨란 및 헥사플루오로아이소프로판올로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
5 5
제1항에 있어서, 단계 1)에서 생분해성 고분자가 유기용매에 대해 5 내지 15 중량%로 첨가되고, 단계 2)에서 생리활성물질이 상기 생분해성 고분자에 대하여 0
6 6
제1항에 있어서, 단계 2)에서 생리활성물질이 성장인자, 성장 호르몬, 펩타이드 의약품, 단백질 의약품, 소염진통제, 항암제, 항바이러스제, 성호르몬, 항생제, 항균제 및 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
7 7
제6항에 있어서, 상기 생리활성물질이 전환 성장인자(transforming growth factor, TGF), 섬유아세포 성장인자(fibroblast growth factor, FGF), 골 형태발생 단백질(bone morphogenic protein, BMP), 혈관내피 성장인자(vascular endothelial growth factor, VEGF), 표피 성장인자(epidermal growth factor, EGF), 인슐린-유사 성장인자(insulin-like growth factor, IGF), 혈소판-유래 성장인자(platelet-derived growth factor, PDGF), 신경 성장인자(nerve growth factor, NGF), 간세포 성장인자(hepatocyte growth factor, HGF), 태반 성장인자(placental growth factor, PIGF), 과립구 콜로니 자극인자(granulocyte colony stimulating factor, G-CSF), 헤파린(heparin), 동물 성장 호르몬, 인간 성장 호르몬(hGH), 적혈구 증강제(EPO), 인터페론(INF), 난포 자극 호르몬(FSH), 황체 호르몬(LH), 고세릴린 아세테이트, 루프로레인 아세테이트, 데카펩틸의 황체 호르몬 방출 호르몬 작동약(LH-RH agonist), 덱사메타손(dexamethasone), 인도메타신, 이부프로펜, 케토프로펜, 피록시캄, 플루비프로펜, 디클로페낙, 파클리탁셀, 독소루비신, 카보플레탄, 캄토테신, 5-플루오로우라실, 시프르레틴, 사이토신 아라비노스, 메토트렉세이트, 아시클로버, 루바빈, 테스토스테론, 에스트로젠, 프로게스테론, 에스트라다이올, 테트라사이클린, 미노사이클린, 독시사이클린, 오플록사신, 레보프록사신, 시프로프록사신, 클라리스로마이신, 에리쓰로마이신, 세파클러, 세포탁심, 이미페넴, 페니실린, 겐타마이신, 스트렌토마이신, 반코마이신, 케토코나졸, 이트라코나졸, 플루코나졸, 암포테리신-B, 그리세오풀빈, β-인산글리세롤(β-glycerophosphate), 아스코베이트(ascobate), 하이드로코르티손(hydrocortisone) 및 5-아자사이티딘(5-azacytidine)으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
8 8
제1항에 있어서, 단계 2)에서 과산화수소-함유 화합물이 고분자 용액에 대해 1 내지 100 부피%로 첨가되는 것을 특징으로 하는 제조방법
9 9
제1항에 있어서, 단계 2)에서 과산화수소-함유 화합물이 순수한 과산화수소를 1 내지 50 부피% 범위로 포함하고 있는 용액 또는 고체물질인 것을 특징으로 하는 제조방법
10 10
제9항에 있어서, 상기 과산화수소-함유 화합물이 과산화소수 수용액, 우레아 하이드로겐 퍼옥사이드(urea hydrogen peroxide 또는 carbamide peroxide), 소듐 퍼카보네이트(sodium percarbonate 또는 sodium carbonate hydrogen peroxide), 과산화수소를 저온에서 동결한 고체 과산화수소(solid hydrogen peroxide), 유·무기에 과산화수소가 결합되어 있는 비등성 화합물 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
11 11
제1항에 있어서, 단계 2)에서 유중수형 에멀젼이 고분자 용액에 과산화수소-함유 화합물을 첨가한 후, 생리활성물질을 첨가하고 10 내지 100 rpm 또는 5000 rpm으로 1초 내지 10분간 교반을 수행하여 제조되는 것을 특징으로 하는 제조방법
12 12
제1항에 있어서, 단계 3)에서 수중유형 에멀젼이 에멀젼 안정화제를 녹인 용액을 10 내지 80℃의 온도에서 50 내지 10,000 rpm의 속도로 교반하면서 단계 2)의 유중수형 에멀젼을 서서히 유탁시켜 제조되는 것을 특징으로 하는 제조방법
13 13
제1항에 있어서, 단계 3)에서 에멀젼 안정화제가 폴리비닐알코올(PVA), 폴리비닐피롤리돈, 폴리에틸렌글리콜, 폴록사머, 하이드록시프로필셀룰로오즈 및 하이드록시프로필메틸셀룰로오즈로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
14 14
제1항에 있어서, 단계 3)에서 에멀젼 안정화제가 유중수형 에멀젼에 대해 0
15 15
제1항에 있어서, 단계 4)에서 과산화수소 분해 촉매가 효소 촉매, 무기 촉매 또는 물리적인 촉매인 것을 특징으로 하는 제조방법
16 16
제15항에 있어서, 상기 효소 촉매가 카탈라아제(catalase)인 것을 특징으로 하는 제조방법
17 17
제15항에 있어서, 상기 무기 촉매가 과망간산칼륨, 이산화망간, 요오드화칼륨, 중크롬산칼륨, 탄산나트륨, 산화구리 및 탄소 파우더로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제조방법
18 18
제15항에 있어서, 상기 물리적인 촉매가 전기, 열 또는 자외선인 것을 특징으로 하는 제조방법
19 19
제1항에 있어서, 단계 4)에서 과산화수소 분해 촉매가 수중유형 에멀젼에 대해 0
20 20
제1항 내지 제19항 중 어느 한 항의 방법에 따라 제조된 서방형 약물전달 및 조직재생용 덮인 다공성 생분해성 고분자 미립구
21 21
제20항에 있어서, 상기 미립구의 크기가 1 내지 500 ㎛이고 0
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1 US08192655 US 미국 FAMILY
2 US20090317478 US 미국 FAMILY

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2009317478 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US8192655 US 미국 DOCDBFAMILY
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