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신규한 바이페닐다이아마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스 관련 간질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015137129
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 바이페닐다이아마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스 관련 간질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 바이페닐다이아마이드 유도체는 C형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 활성이 우수하고, 인체에 빠르게 흡수되어 높은 생체 이용률로 약효를 발휘할 뿐만 아니라, 세포독성 및 심장독성이 없으며 다른 약물과 병용투여가 가능하여 다양한 치료 방법을 적용할 수 있으므로, 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물은 C형 간염 바이러스에 의해 발병되는 급성 C형 간염, 만성 C형 간염, 간경변, 간세포성 암과 같은 간질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 403/12 (2006.01.01) A61K 31/4025 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 403/12(2013.01)
출원번호/일자 1020130046749 (2013.04.26)
출원인 서울대학교산학협력단, 포항공과대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1507914-0000 (2015.03.26)
공개번호/일자 10-2014-0128066 (2014.11.05) 문서열기
공고번호/일자 (20150407) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.04.26)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구
2 포항공과대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 포항시 남구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김병문 대한민국 서울특별시 관악구
2 최진규 대한민국 경북 포항시 북구
3 배일학 대한민국 대구광역시 남구
4 장승기 대한민국 경북 포항시 남구
5 금선주 대한민국 경기 성남시 중원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 서울대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 관악구
2 포항공과대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 포항시 남구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2013.04.26 수리 (Accepted) 1-1-2013-0371298-20
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.06.13 수리 (Accepted) 4-1-2013-0025573-58
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.25 수리 (Accepted) 4-1-2014-5024386-11
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2014.08.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0596941-27
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.10.10 수리 (Accepted) 1-1-2014-0967863-19
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.10.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0967864-65
7 등록결정서
Decision to grant		 2015.02.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2015-0132896-45
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.03.17 수리 (Accepted) 4-1-2015-5033829-92
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2015-5062924-01
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.13 수리 (Accepted) 4-1-2019-5093546-10
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.05.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5101798-31
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.02 수리 (Accepted) 4-1-2019-5154561-59
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.20 수리 (Accepted) 4-1-2019-5243581-27
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.22 수리 (Accepted) 4-1-2019-5245997-53
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2019-5247115-68
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.11.25 수리 (Accepted) 4-1-2020-5265458-48
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 신규한 바이페닐다이아마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 페닐 또는 메톡시카보닐아미노이고;R2는 메틸, 이소프로필, tert-부틸, 다이메틸아미노, 다이에틸아미노 또는 메톡시카보닐아미노이고;상기 R1 및 R2는 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께, 헤테로사이클로알킬을 형성하는 경우 테트라하이드로퓨란을 형성할 수 있고; 및X는 황(S) 원자 또는 메틸렌(CH2)이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 바이페닐다이아마이드 유도체:(1) 다이메틸 (2R,2'R)-1,1'-((2S, 2'S)-2,2'-(바이페닐-4,4'-다이일비스(아잔다이일))비스(옥소메틸렌)비스(피롤리딘-2,1-다이일))비스(3-메틸-1-옥소부탄-2,1-다이일)다이카바메이트;(2) (S,2S,2'S)-N,N'-(바이페닐-4,4'-다이일)비스(1-((S)-2-(다이메틸아미노)-2-페닐아세틸)피롤리딘-2-카복스아마이드);(3) (S,2S,2'S)-N,N'-(바이페닐-4,4'-다이일)비스(1-((S)-2-(다이에틸아미노)-2-페닐아세틸)피롤리딘-2-카복스아마이드);(4) 다이메틸 (1S,1'S)-2,2'-((2S, 2S')-2,2'-(바이페닐-4,4'-다이일비스(아잔다이일))비스(옥소메틸렌)비스(피롤리딘-2,1-다이일))비스(2-옥소-1-페닐에탄-2,1-다이일)다이카바메이트(5) (R,2S,2'S)-N,N'-(바이페닐-4,4'-다이일)비스(1-((R)-테트라하이드로퓨란-2-카보닐)피롤리딘-2-카복스아마이드;(6) 다이메틸 (2S, 2'S)-1,1'-((2S,2R')-2,2'-(바이페닐-4,4'-다이일비스(아잔다이일))비스(옥소메틸렌)비스(피롤리딘-2,1-다이일))비스(1-옥소프로판-2,1-다이일)다이카바메이트;(7) 다이메틸 (2S,2S')-1,1'-((2S,2R')-2,2'-(바이페닐-4,4'-다이일비스(아잔다이일))비스(옥소메틸렌)비스(피롤리딘-2,1-다이일))비스(3,3-다이메틸-1-옥소부탄-2,1-다이일)다이카바메이트;(8) 다이메틸 (2S,2'S)-1,1'-((2S, 2'R)-2,2'-(바이페닐-4,4'-다이일비스(아잔다이일))비스(옥소메틸렌)비스(피롤리딘-2,1-다이일))비스(3-메틸-1-옥소부탄-2,1-다이일)다이카바메이트; 및(9) 다이메틸 (1S,1S')-2,2'-((4R,4'R)-4,4'-(바이페닐-4,4'-다이일비스(아잔다이일))비스(옥소메틸렌)비스(티아졸리딘-4,3-다이일))비스(2-옥소-1-페닐에탄-2,1-다이일)바이카바메이트;로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 바이페닐다이아마이드 유도체
5 5
하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 벤지딘과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 탈보호화제와 반응시켜 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물과 화학식 6으로 표시되는 카르복실산을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 바이페닐다이아마이드 유도체를 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는 것을 특징으로 하는 제1항의 신규한 바이페닐다이아마이드 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에 있어서, R1, R2 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고; 및PG는 아민 보호기이다)
6 6
하기 화학식 1로 표시되는 바이페닐다이아마이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체를 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스 관련 간질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서, R1, R2 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다)
7 7
제6항에 있어서,상기 C형 간염 바이러스 관련 간질환은 급성 C형 간염, 만성 C형 간염, 간경변 및 간세포성 암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 간질환인 것을 특징으로 하는 C형 간염 바이러스 관련 간질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
하기 화학식 1로 표시되는 바이페닐다이아마이드 유도체, 이의 식품학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체를 유효성분으로 함유하는 C형 간염 바이러스 관련 간질환 예방 또는 개선용 건강기능식품:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서, R1, R2 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다)
9 9
제8항에 있어서,상기 C형 간염 바이러스 관련 간질환은 급성 C형 간염, 만성 C형 간염, 간경변 및 간세포성 암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 간질환인 것을 특징으로 하는 C형 간염 바이러스 관련 간질환 예방 또는 개선용 건강기능식품
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1 EP02990406 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
2 EP02990406 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 KR101628933 KR 대한민국 FAMILY
4 US09598362 US 미국 FAMILY
5 US20160031810 US 미국 FAMILY
6 WO2014175699 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 교육과학기술부 한국연구재단 바이오·의료기술개발사업 NS5A 저해제에 기초한 C형 간염 바이러스 치료제 후보 물질 개발