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에스아이알엔에이 다중 접합체 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015113397
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 에스아이알엔에이 다중 접합체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 이중가닥 센스/안티센스(sense/antisense) 에스아이알엔에이(siRNA) 단량체를 직접 또는 가교제나 고분자를 매개로 한 공유결합을 통해 연결시킨 (-X-)n 의 구조식을 가지는 에스아이알엔에이 다중 접합체 및 상기 이중가닥 센스/안티센스(sense/antisense) 에스아이알엔에이(siRNA) 단량체를 직접 또는 가교제나 고분자를 매개로 공유결합시키는 단계를 포함하여 제조된 (-X-)n 의 구조식을 가지는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법에 관한 것이다.본 발명의 에스아이알엔에이 다중 접합체 제조방법은 그 반응이 간단하고 효율이 높으며, 상기의 방법으로 제조된 에스아이알엔에이 다중 접합체는 기존 에스아이알엔에이에 비해 분자량이 수배 이상으로 크기 때문에 음이온 전하 밀도가 높아 양이온성 유전자 전달체와의 이온성 결합력이 우수하여 유전자 전달 효율을 현저히 높일 수 있다.에스아이알엔에이(siRNA), 이중가닥 센스/안티센스, 양이온성 유전자 전달체
Int. CL C07H 21/02 (2006.01) C12N 15/11 (2006.01) C12N 15/10 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020090021705 (2009.03.13)
출원인 한국과학기술원
등록번호/일자 10-1141544-0000 (2012.04.24)
공개번호/일자 10-2010-0103206 (2010.09.27) 문서열기
공고번호/일자 (20120503) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.03.13)
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박태관 대한민국 대전광역시 유성구
2 목혜정 대한민국 대전광역시 유성구
3 이수현 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 황이남 대한민국 서울시 송파구 법원로 ***, ****호 (문정동, 대명벨리온지식산업센터)(아시아나국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 케이아이피 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2009.03.13 수리 (Accepted) 1-1-2009-0154250-33
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2010.11.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0519991-12
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2011.01.17 수리 (Accepted) 1-1-2011-0035347-19
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.02.16 수리 (Accepted) 1-1-2011-0111343-98
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.02.16 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0111345-89
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2011.08.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0477375-78
7 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2011.10.25 수리 (Accepted) 1-1-2011-0835591-85
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2011.11.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0928540-15
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2011.11.23 수리 (Accepted) 1-1-2011-0928539-79
10 등록결정서
Decision to grant
2012.04.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0226709-49
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.02.01 수리 (Accepted) 4-1-2013-5019983-17
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5157968-69
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5157993-01
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5158129-58
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2019-5081392-49
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.05.15 수리 (Accepted) 4-1-2020-5108396-12
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.06.12 수리 (Accepted) 4-1-2020-5131486-63
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
이중가닥 센스/안티센스(sense/antisense) 에스아이알엔에이(siRNA) 단량체를 직접 또는 가교제나 고분자를 매개로 한 공유결합을 통해 연결시킨 하기 (1)의 구조식을 가지는 에스아이알엔에이 다중 접합체
2 2
제1항에 있어서, 상기 이중가닥 센스/안티센스 에스아이알엔에이 단량체는 15 내지 29의 핵산 염기수를 가지는 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체
3 3
제1항에 있어서, 상기 이중가닥 센스/안티센스 에스아이알엔에이 단량체의 개수 n은 2~100임을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체
4 4
이중가닥 센스/안티센스(sense/antisense) 에스아이알엔에이(siRNA) 단량체를 직접 또는 가교제나 고분자를 매개로 공유결합시키는 단계를 포함하여 제조된 하기 (1)의 구조식을 가지는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
5 5
제4항에 있어서, 상기 제조방법은 말단이 동일한 관능기로 치환된 단일가닥 센스/안티센스 에스아이알엔에이 단량체(yx + x′y)를 상보적 수소 결합을 통해 yXy로 만드는 단계; 및 상기 yXy를 가교제나 고분자를 매개로 공유결합시키는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
6 6
제4항에 있어서, 상기 제조방법은 말단이 동일한 관능기로 치환된 단일가닥 센스/안티센스 에스아이알엔에이 단량체 각각(yx 와 x′y)을 가교제나 고분자를 매개로 공유결합시켜 이중량체인 xyyx 와 x′yyx′로 만드는 단계; 및상기 이중량체인 xyyx 와 x′yyx′을 상보적 수소 결합시키는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
7 7
제4항에 있어서, 상기 제조방법은 말단이 서로 다른 관능기로 치환된 단일가닥 센스/안티센스 에스아이알엔에이 단량체(yx + x′z)를 상보적 수소 결합을 통해 yXz로 만드는 단계; 및상기 yXz를 가교제나 고분자를 매개로 공유결합시키는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
8 8
제4항에 있어서, 상기 제조방법은 말단이 서로 다른 관능기로 치환된 단일가닥 센스/안티센스 에스아이알엔에이 단량체(yx 와 xz, x′y와 x′z) 각각을 가교제 혹은 고분자를 매개로 공유결합시켜 이중량체인 xyzx와 x′yzx′로 만드는 단계; 및상기 이중량체인 xyzx와 x′yzx′을 상보적 수소 결합시키는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
9 9
제4항 내지 제8항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서, 상기 공유결합은 비분해성인 아마이드 결합, 우레탄 결합; 산분해성인 에스터 결합, 하이드라존 결합, 아세탈 결합; 환원제 분해성인 이황화 결합; 생분해성 결합; 및 효소 분해성 결합;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 공유결합인 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
10 10
삭제
11 11
삭제
12 12
제4항 내지 제8항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서,상기 공유 결합의 매개로 사용되는 고분자는 PEG, 플루로닉(Pluronic), 폴리비닐피롤리돈(polyvinylpyrolidone) 및 폴리옥사졸린(polyoxazolin)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상의 비이온성 친수성 고분자; 또는 폴리-L-락트산(poly-L-lactic acid), 폴리-글리콜산 (poly-glycolic acid), 폴리-D-락트산-co-글리콜산(poly-D-lactic-co-glycolic acid), 폴리-L-락트산-co-글리콜산(poly-L-lactic-co-glycolic acid), 폴리-D,L-락트산-co-글리콜산(poly-D,L-lactic-co-glycolic acid), 폴리-카프로락톤(polycaprolactone), 폴리-발레로락톤(polyvalerolactone), 폴리-하이드록시 부티레이트(polyhydroxybutyrate) 및 폴리-하이드록시 발러레이트(polyhydroxyvalerate)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상의 생분해성 폴리에스테르계 고분자;인 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
13 13
제4항 내지 제8항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서,상기 가교제는 분자량이 100~10000이 되는 것으로 DTME(Dithio-bis-maleimidoethane), BM(PEG)2(1,8-Bis-maleimidodiethyleneglycol), 말레이미드(maleimide), 엔하이드록시석신이미드(NHS, N-hydroxysuccinimide), 비닐설폰(vinylsulfone), 이오도아세틸 니트로페일아자이드(iodoacetyl, nitrophenyl azide), 아이소시아네이트(isocyanate), 피리딜다이설파이드(pyridyldisulfide), 하이드라자이드(hydrazide) 및 하이드로시페닐 아자이드(hydroxyphenyl azide)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
14 14
제4항 내지 제8항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서,상기 에스아이알엔에이 다중 접합체 말단에 세포 선택적 리간드가 더 구비되어지는 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
15 15
제14항에 있어서, 상기 더 구비되어지는 리간드는 세포특이적 항체, 세포 선택적 펩타이드, 세포성장인자, 엽산(folic acid), 갈락토스(galactose), 만노스(mannose), 알지디(RGD) 및 트렌스페린(transferrin)으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
16 16
제4항 내지 제8항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서,상기 에스아이알엔에이가 갖는 관능기를 활성화하는 단계를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
17 17
제16항에 있어서, 상기 에스아이알엔에이가 갖는 관능기를 활성화시키는 물질은 1-에틸-3, 3-디메틸아미노프로필 카보디이미드(1-ethyl-3,3-dimethylaminopropyl carbodiimide), 이미다졸(imidazole), N-하이드로실숙신이미드(N-hydroxysuccinimide), 디클로로헥실카보디이미드(dichlorohexylcarbodiimide), N-β-말레이미도프로피오닉엑시드(N-β-Maleimidopropionic acid), N-β-말레이미도프로필로실 숙신이미드에스터(N-β-maleimidopropyl succimimide ester) 및 N-숙신이미딜피리딜다이싸이오 프로피오네이트(N-Succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 에스아이알엔에이 다중 접합체의 제조방법
18 18
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4 US08580946 US 미국 FAMILY
5 US09255269 US 미국 FAMILY
6 US09644209 US 미국 FAMILY
7 US10597659 US 미국 FAMILY
8 US20110044931 US 미국 FAMILY
9 US20140039038 US 미국 FAMILY
10 US20140309281 US 미국 FAMILY
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12 US20180080028 US 미국 FAMILY
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4 EP3196306 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
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8 US2014309281 US 미국 DOCDBFAMILY
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10 US2018080028 US 미국 DOCDBFAMILY
11 US2019185861 US 미국 DOCDBFAMILY
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13 US8580946 US 미국 DOCDBFAMILY
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16 WO2010104237 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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