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톨테로딘 라세미체의 제조방법, 톨테로딘 라세미체의중간체 및 그의 제조방법

  • 기술번호 : KST2014040622
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 에틸벤조일아세테이트를 디올로 환원시키고, 1차 알코올의 선택적 술폰화, 디이소프로필아민의 치환, 과염소산 수용액 내에서 프리델 크래프츠 알킬화를 진행하여 톨테로딘(N,N-디이소프로필-3-(2-하이드록시-5-메틸페닐)-3-페닐프로판아민) 라세미체를 제조하는 방법으로서, 모든 단계가 간단하고, 수용액에서 조작이 가능하며, 수율이 높아서 산업적인 규모에 적합한 방법이다. 톨테로딘, 프리델-크래프츠 알킬화, 술폰화, 환원, 디이소프로필아민, 치환, 빈뇨
Int. CL C07C 215/46 (2006.01.01) C07C 215/54 (2006.01.01) C07C 215/48 (2006.01.01) C07C 213/10 (2006.01.01)
CPC C07C 215/46(2013.01) C07C 215/46(2013.01) C07C 215/46(2013.01) C07C 215/46(2013.01)
출원번호/일자 1020070133695 (2007.12.18)
출원인 한양대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-0918692-0000 (2009.09.16)
공개번호/일자 10-2009-0066082 (2009.06.23) 문서열기
공고번호/일자 (20090922) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항 심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020090077139;
심사청구여부/일자 Y (2007.12.18)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성동구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이학준 대한민국 경기 용인시 수지구
2 캐뜰리아 아길라 드카스트로 필리핀 경기 안산시 상록구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다울 대한민국 서울 강남구 봉은사로 ***, ***호(역삼동, 혜전빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 경기도 안산시 상록구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2007.12.18 수리 (Accepted) 1-1-2007-0912022-30
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.03.11 수리 (Accepted) 4-1-2008-5037763-28
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2008.06.05 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2008.07.10 수리 (Accepted) 9-1-2008-0042078-56
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2009.02.05 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0054306-25
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2009.03.27 수리 (Accepted) 1-1-2009-0186155-98
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2009.03.27 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2009-0186175-01
8 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2009.07.22 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0303953-19
9 명세서 등 보정서(심사전치)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2009.08.06 보정승인 (Acceptance of amendment) 7-1-2009-0040110-50
10 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application		 2009.08.20 수리 (Accepted) 1-1-2009-0509571-11
11 등록결정서
Decision to grant		 2009.09.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0378301-18
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.06.05 수리 (Accepted) 4-1-2014-5068294-39
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.02.16 수리 (Accepted) 4-1-2015-5022074-70
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.05 수리 (Accepted) 4-1-2019-5155816-75
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.08.06 수리 (Accepted) 4-1-2019-5156285-09
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
a) 하기 화학식 2의 에틸 벤조일아세테이트를 하기 화학식 3의 페닐프로판-1,3-디올로 환원시키는 단계; b) 하기 화학식 3의 페닐프로판-1,3-디올의 1차 하이드록시기를 선택적으로 술폰화시켜 하기 화학식 4의 화합물을 생성시키는 단계; c) 하기 화학식 4의 화합물을 디이소프로필아민으로 직접치환시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성시키는 단계; 및 d) 하기 화학식 5의 화합물을 촉매의 존재하에서 프리델-크래프츠 알킬화시켜 하기 화학식 6의 톨테로딘 라세미체를 생성시키는 단계를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
2 2
제 1항에 있어서, 상기 a) 단계에서 환원제로 메탄올을 용매로 한 수소화붕소나트륨 용액을 사용하는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
3 3
제 1항에 있어서, a) 단계의 환원반응은 실온에서 15분 이하의 시간동안 실시되는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
4 4
제 1항에 있어서, 상기 b) 단계는 0 ~ 5℃의 온도에서 1시간 이하의 시간동안 실시되며, HCl 스캐빈져로 사용된 염기는 트리에틸아민이고, 염기는 p-니트로벤젠설포닐 클로라이드 또는 p-톨루엔설포닐 클로라이드를 첨가한 후에 마지막에 첨가하는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
5 5
제 1항에 있어서, 상기 c) 단계는 용매 없이 환류하에서 또는 아세토니트릴 용매하에서 3시간 이하의 시간동안 실시되는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
6 6
제 1항에 있어서, 상기 c) 단계는 수용액 상에서 실시되는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
7 7
제 1항에 있어서, 상기 d) 단계의 촉매는 루이스산으로 과염소산 수용액인 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
8 8
제 1항에 있어서, 상기 d) 단계는 실온에서 1시간 이하로 실시되는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 제조방법
9 9
삭제
10 10
삭제
11 11
하기 화학식 4로 표기되는 톨테로딘 라세미체의 중간체의 제조방법으로서, a) 하기 화학식 2의 에틸 벤조일아세테이트를 하기 화학식 3의 페닐프로판-1,3-디올로 환원시키는 단계; 및 b) 하기 화학식 3의 페닐프로판-1,3-디올의 1차 하이드록시기를 선택적으로 술폰화시켜 하기 화학식 4의 화합물을 생성시키는 단계를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 중간체의 제조방법
12 12
제 11항에 있어서, 상기 a) 단계에서 환원제로 메탄올을 용매로 한 수소화붕소나트륨 용액을 사용하는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 중간체의 제조방법
13 13
제 11항에 있어서, a) 단계의 환원반응은 실온에서 15분 이하의 시간 동안 실시되는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 중간체의 제조방법
14 14
제 11항에 있어서, 상기 b) 단계는 0 ~ 5℃의 온도에서 1시간 이하의 시간 동안 실시되며, 염산 스캐빈져로 사용된 염기는 트리에틸아민이고, 염기는 p-니트로벤젠설포닐 클로라이드 또는 p-톨루엔설포닐 클로라이드를 첨가한 후에 마지막에 첨가하는 것을 특징으로 하는 톨테로딘 라세미체의 중간체의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 KR100926310 KR 대한민국 FAMILY

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