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세로토닌 5-HT6 저해 활성을 갖는 5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린-2-아민 화합물

  • 기술번호 : KST2019010987
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 세로토닌 서브타입중 하나인 5-HT6 수용체에 대하여 저해 활성을 가지는 신규 5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린-2-아민 화합물과 상기 화합물이 포함된 중추신경계 (CNC) 질환의 예방 또는 치료용 약제조성물 또는 중추신경계 (CNC) 질환의 진단시약에 관한 것이다.본 발명의 신규 화합물은 5-HT6 수용체에 대한 결합력 및 저해 활성을 가지므로 알쯔하이머(AD), 주의력결핍증(ADHD), 간질, 우울증(depression), 비만, 정신분열증, 수면장애, 통증 불안증과 같은 중추신경계(CNS, central nervous system) 질환의 진단, 예방 및 치료를 목적으로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 239/84 (2006.01.01) A61K 31/517 (2006.01.01) A61K 49/00 (2006.01.01)
CPC C07D 239/84(2013.01) C07D 239/84(2013.01) C07D 239/84(2013.01) C07D 239/84(2013.01) C07D 239/84(2013.01)
출원번호/일자 1020150186413 (2015.12.24)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-1730790-0000 (2017.04.21)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20170428) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2015.12.24)
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 남길수 대한민국 서울특별시 성북구
2 추현아 대한민국 서울특별시 성북구
3 최경일 대한민국 서울특별시 성북구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 한라특허법인(유한) 대한민국 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2015.12.24 수리 (Accepted) 1-1-2015-1270123-62
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2017.01.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0075711-16
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2017.02.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2017-0177565-69
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2017.02.21 수리 (Accepted) 1-1-2017-0177574-70
5 등록결정서
Decision to grant		 2017.04.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2017-0273591-12
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린-2-아민 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염으로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, X는 S, SO, 또는 SO2 이고;A는 6원 내지 15원의 아릴기, 또는 질소원자가 1 내지 3개 포함된 5원 내지 15원의 헤테로아릴기이고, 이때 상기 아릴기 또는 헤테로아릴기는 할로겐원자, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 할로겐원자가 1 내지 10개 포함된 탄소수 1 내지 8의 할로알킬기 및 탄소수 1 내지 8의 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기로 치환 또는 비치환될 수 있고;R1 및 R2는 서로 같거나 다른 것으로서, 수소원자, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 또는 (이때, n은 1 내지 6의 정수이고, Y1 및 Y2는 서로 같거나 다른 것으로서 N 또는 CH를 나타내고, R3은 수소원자 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬기이다)이고; 또는 R1 및 R2는 이들이 결합되어 있는 질소원자 또는 추가로 질소원자 및 산소원자 중에서 선택된 헤테로원자를 더 포함시켜 5원 내지 8원의 헤테로사이클로알킬 그룹을 형성할 수 있고, 상기 헤테로사이클로알킬 그룹은 탄소수 1 내지 8의 알킬기로 치환 또는 비치환될 수 있고,또한, 상기에서 정의된 할로겐원자, 알킬기, 알콕시기 또는 할로알킬기는 각각 방사성 동위원소를 포함 또는 비포함 할 수도 있다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 X는 S, SO, 또는 SO2 이고;상기 A는 페닐기, 나프탈렌기, 인돌기 및 퀴나졸린기로 이루어진 군으로부터 선택된 아릴 또는 헤테로아릴기이고, 상기 아릴 또는 헤테로아릴기는 할로겐원자, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 할로겐원자가 1 내지 10개 포함된 탄소수 1 내지 8의 할로알킬기 및 탄소수 1 내지 8의 알콕시기로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기에 의해 치환 또는 비치환될 수 있고;상기 R1은 수소원자 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬기이고;상기 R2는 (이때, n은 1 내지 6의 정수이고, R3은 수소원자 또는 탄소수 1 내지 8의 알킬기이다)이고; 또는 상기 R1 및 R2는 이들이 결합되어 있는 질소원자 또는 추가로 질소원자 및 산소원자 중에서 선택된 헤테로원자를 더 포함시켜 피롤리디닐기, 피페리디닐기, 피페라지닐기, 모포리닐기, 아제파닐기, 다이아제파닐기로 이루어진 군으로부터 선택된 헤테로사이클로알킬 그룹을 형성할 수 있고, 상기 헤테로사이클로알킬 그룹은 탄소수 1 내지 8의 알킬기로 치환 또는 비치환될 수 있고,또한, 상기에서 정의된 할로겐원자, 알킬기, 알콕시기 또는 할로알킬기는 각각 방사성 동위원소를 포함 또는 비포함 할 수도 있는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
제 1 항에 있어서,화합물번호 1; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(페닐설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 2; 2-모포린일-4-페닐설포닐-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 3; 2-모포린일-4-페닐설피닐-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 4; 2-(피롤리딘-4-일)-4-(페닐설피닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 5; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(나프탈렌-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 6; 2-모포린일-4-(나프탈렌-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 7; 2-모포린일-4-(페닐티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 8; 2-(피롤리딘-4-일)-4-(페닐티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 9; 4-(나프탈렌-2-일-티오)-2-(피롤리딘-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 10; 2-(4-메틸-1,4-다이아제판-1-일)-4-(나프탈렌-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 11; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(페닐티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 12; 2-(4-메틸-1,4-다이아제판-1-일)-4-(페닐티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 13; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(나프탈렌-2-일-설피닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 14; 2-모포린일-4-(나프탈렌-2-일-설피닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 15; 4-(나프탈렌-2-일-설피닐)-2-(피롤리딘-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 16; 2-(4-메틸-1,4-다이아제판-1-일)-4-(나프탈렌-2-일-설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 17; 2-모포린일-4-(나프탈렌-2-일-설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 18; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(나프탈렌-2-일-설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 19; 4-(나프탈렌-2-일-설포닐)-2-(피롤리딘-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 20; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(퀴놀린-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 21; 2-모포린일-4-(퀴놀린-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 22; 4-(N-메틸인돌-5-일-티오)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 23; 4-(N-메틸인돌-5-일-설포닐)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 24; 4-(3-풀루오로페닐티오)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 25; 4-(3-풀루오로페닐설포닐)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 26; 4-(4-풀루오로페닐티오)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로-퀴나졸린, 화합물번호 27; 4-(4-풀루오로페닐설포닐)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 28; 4-{3-(트리풀루오로메틸)페닐설포닐}-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 29; 4-{4-(트리풀루오로메틸)페닐티오}-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 30; 4-{4-(트리풀루오로메틸)페닐설포닐}-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 31; 4-(3-메톡시페닐티오)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 32; 4-(3-메톡시페닐설포닐)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 33; 4-(4-메톡시페닐티오)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 34; 4-(4-메톡시페닐설포닐)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 35; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(나프탈렌-1-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 36; 2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-4-(나프탈렌-1-일-설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 37; 4-(페닐티오)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 38; 2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-4-(페닐티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 39; 4-(페닐설포닐)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 40; 2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-4-(페닐설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 41; 4-(나프탈렌-1-일-티오)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 42; 2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-4-(나프탈렌-1-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 43; 4-(나프탈렌-1-일-설포닐)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 44; 2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-4-(나프탈렌-1-일-설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 45; 4-(나프탈렌-2-일-티오)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 46; 2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-4-(나프탈렌-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 47; 4-(나프탈렌-2-일-설포닐)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 48; 2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-4-(나프탈렌-2-일-설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 49; 4-((4-메톡시페닐티오)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 50; 4-(4-메톡시페닐티오)-2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 51; 4-(4-메톡시페닐설포닐)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 52; 4-(4-메톡시페닐설포닐)-2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 53; 4-(4-풀루오로페닐티오)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 54; 4-(4-풀루오로페닐티오)-2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 55; 4-(4-풀루오로페닐설포닐)-2-(피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 56; 4-(4-풀루오로페닐설포닐)-2-(N-메틸피페리딘-4-일)메틸아미노-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 화합물번호 57; 2-(N-메틸피페리딘-4-일)아미노-4-(페닐티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 58; 2-(1-N-[11C]메틸피페라진-4-일)-4-(페닐설포닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 59; 2-(1-N-[11C]메틸피페라진-4-일)-4-(나프탈렌-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 60; 2-(4-[11C]메틸-1,4-다이아제판-1-일)-4-(나프탈렌-2-일-티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 61; 2-(4-[11C]메틸-1,4-다이아제판-1-일)-4-(페닐티오)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린,화합물번호 62; 2-(1-N-[11C]메틸피페라진-4-일)-4-(나프탈렌-2-일-설피닐)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린, 및화합물번호 63; 4-(3-[18F]풀루오로페닐티오)-2-(1-N-메틸피페라진-4-일)-5,6,7,8-테트라하이드로퀴나졸린으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 1 항 내지 제 3 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 활성성분으로 함유되어 있으며, 알쯔하이머(AD), 주의력결핍증(ADHD), 간질, 우울증(depression), 비만, 정신분열증, 수면장애, 및 통증 불안증 중에서 선택된 중추신경계(CNS) 질환의 예방 및 치료용 약제 조성물
5 5
삭제
6 6
제 1 항 내지 제 3 항 중에서 선택된 어느 한 항의 화합물이 포함된 알쯔하이머(AD), 주의력결핍증(ADHD), 간질, 우울증(depression), 비만, 정신분열증, 수면장애, 및 통증 불안증 중에서 선택된 중추신경계(CNS) 질환의 조기 진단에 이용되는 진단 시약
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.