맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

디플루오르페닐 유도체를 가지는 새로운 옥사졸리디논계 항생제 들과 그 제조방법

  • 기술번호 : KST2014028201
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 디플루오로페닐 유도체를 갖는 신규한 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물에 유효성분으로 함유되는 옥사졸리디논 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능함 염은 헤모필루스 인플루엔자(Haemophilus influenza), 비병원성 포도상구균(Coagulase negative staphylococi) 등을 포함하는 그람양성균 및 반코마이신 내성 장내구균(VRE) 등을 포함하는 내성 균주들에 대하여 유의한 항균 활성을 나타내므로, 항생제로서 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] . (상기 화학식 1에서, R은 본 명세서에서 정의한 바와 같다.) 옥사졸리디논, 리네졸리드, 스피로[2,4]헵탄, MRSA, 반코마이신내성균
Int. CL C07D 413/10 (2006.01) C07D 413/02 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020080090659 (2008.09.16)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0980681-0000 (2010.09.01)
공개번호/일자 10-2010-0031837 (2010.03.25) 문서열기
공고번호/일자 (20100907) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.09.16)
심사청구항수 11

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 오창현 대한민국 서울시 노원구
2 조정혁 대한민국 서울시 성동구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.09.16 수리 (Accepted) 1-1-2008-0650642-94
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
3 등록결정서
Decision to grant		 2010.08.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0385665-99
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 디플루오로페닐 유도체를 갖는 신규한 옥사졸리디논 유도체: [화학식 1]
2 2
제1항에 있어서, R은 히드록시, 아미노, 플루오로, 클로로, 브로모, 하이드라진, 히드록시이민, 메톡시이민, 에톡시이민, 프로폭시이민, 이소프로폭시이민, 부톡시이민, 이소부톡시이민 또는 알릴옥시이민인 것을 특징으로 하는 디플루오로페닐 유도체를 갖는 신규한 옥사졸리디논 유도체
3 3
제1항에 있어서, 상기 옥사졸리디논 유도체는 (1) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-히드록시-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드; (2) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-플루오로-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드; (3) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-히드록시이모노-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드; (4) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-메톡시이모노-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드; (5) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-히드라지노-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드; (6) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-에톡시이모노-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드; (7) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-알릴옥시이모노-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드; 및 (8) (S)-N-{{3-[3,5-디플루오로-4-(7-아미노-5-아자스피로[2,4]헵탄-5-일)페닐]-2-옥소-5-옥사졸리디닐}메틸}아세트아미드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 디플루오로페닐 유도체를 갖는 신규한 옥사졸리디논 유도체
4 4
하기 반응식 1에 표시되는 바와 같이, 화학식 2의 화합물을 화학식 3의 트리플루오르니트로벤젠과 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 수소화 반응에 의해 환원시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물의 아민기에 카르보벤질옥시(CBZ)기를 도입함으로써 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 6의 화합물에 n-부틸리튬과 (R)-글리시딜 부티레이트를 가하여 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 7의 화합물의 히드록시기를 메실화시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 8의 화합물을 소듐아지드와 반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 상기 단계 6에서 제조된 화학식 9의 화합물을 환원 및 아세틸반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계(단계 7); 상기 단계 7에서 제조된 화학식 10의 화합물을 탈보호화시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 8); 및 상기 단계 8에서 제조된 화학식 11의 화합물을 환원시켜 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계(단계 9)를 포함하는 제1항의 옥사졸리디논 유도체의 제조방법: [반응식 1]
5 5
하기 반응식 2에 표시되는 바와 같이, 화학식 2의 화합물을 화학식 3의 트리플루오르니트로벤젠과 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 수소화 반응에 의해 환원시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물의 아민기에 카르보벤질옥시(CBZ)기를 도입함으로써 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 6의 화합물에 n-부틸리튬과 (R)-글리시딜 부티레이트를 가하여 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 7의 화합물의 히드록시기를 메실화시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 8의 화합물을 소듐아지드와 반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 상기 단계 6에서 제조된 화학식 9의 화합물을 환원 및 아세틸반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계(단계 7); 상기 단계 7에서 제조된 화학식 10의 화합물을 탈보호화시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 8); 상기 단계 8에서 제조된 화학식 11의 화합물을 환원시켜 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계(단계 9); 및 상기 단계 9에서 제조된 화학식 1a의 화합물을 할로겐화 반응 또는 아민화 반응시켜 화학식 1b의 화합물을 제조하는 단계(단계 10)를 포함하는 제1항의 옥사졸리디논 유도체의 제조방법: [반응식 2]
6 6
하기 반응식 3에 표시되는 바와 같이, 화학식 2의 화합물을 화학식 3의 트리플루오르니트로벤젠과 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 수소화 반응에 의해 환원시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물의 아민기에 카르보벤질옥시(CBZ)기를 도입함으로써 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 6의 화합물에 n-부틸리튬과 (R)-글리시딜 부티레이트를 가하여 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 7의 화합물의 히드록시기를 메실화시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 8의 화합물을 소듐아지드와 반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 상기 단계 6에서 제조된 화학식 9의 화합물을 환원 및 아세틸반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계(단계 7); 상기 단계 7에서 제조된 화학식 10의 화합물을 탈보호화시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 8); 및 상기 단계 8에서 제조된 화학식 11의 화합물을 아민염산염과 반응시켜 화학식 1c의 화합물을 제조하는 단계(단계 9')를 포함하는 제1항의 옥사졸리디논 유도체의 제조방법: [반응식 3]
7 7
하기 반응식 4에 표시되는 바와 같이, 화학식 2의 화합물을 화학식 3의 트리플루오르니트로벤젠과 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 수소화 반응에 의해 환원시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물의 아민기에 카르보벤질옥시(CBZ)기를 도입함으로써 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 6의 화합물에 n-부틸리튬과 (R)-글리시딜 부티레이트를 가하여 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 7의 화합물의 히드록시기를 메실화시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 8의 화합물을 소듐아지드와 반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 상기 단계 6에서 제조된 화학식 9의 화합물을 환원 및 아세틸반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계(단계 7); 상기 단계 7에서 제조된 화학식 10의 화합물을 탈보호화시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 8); 상기 단계 8에서 제조된 화학식 11의 화합물을 아민염산염과 반응시켜 화학식 1c의 화합물을 제조하는 단계(단계 9'); 및 상기 단계 9'에서 제조된 화학식 1c의 화합물에 염기 및 친핵체를 첨가하여 화학식 1d의 화합물을 제조하는 단계(단계 10')를 포함하는 제1항의 옥사졸리디논 유도체의 제조방법: [반응식 4]
8 8
제1항의 옥사졸리디논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항생제 조성물
9 9
제8항에 있어서, 상기 조성물은 그람양성 균주 및 내성 균주에 대하여 항균활성을 나타내는 것을 특징으로 하는 항생제 조성물
10 10
제9항에 있어서, 상기 그람양성 균주는 헤모필루스 인플루엔자(Haemophilus influenza) 또는 비병원성 포도상구균(Coagulase negative staphylococi)인 것을 특징으로 하는 항생제 조성물
11 11
제9항에 있어서, 상기 내성 균주는 반코마이신 내성 장내구균인 것을 특징으로 하는 항생제 조성물
지정국 정보가 없습니다
순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - 패밀리정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US08168797 US 미국 FAMILY
2 US20100063117 US 미국 FAMILY
3 US20100069449 US 미국 FAMILY
4 WO2010032901 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

순번, 패밀리번호, 국가코드, 국가명, 종류의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 패밀리정보 - DOCDB 패밀리 정보 표입니다.
순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2010063117 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US2010069449 US 미국 DOCDBFAMILY
3 US8168797 US 미국 DOCDBFAMILY
4 WO2010032901 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.