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7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((Ｓ)-3-메틸-2-(5 -메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7 -옥소-2-헵테노에이트유도체,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는바이러스성질환의예방및
- 기술번호 : KST2014009787
- 담당센터 : 광주기술혁신센터
- 전화번호 : 062-360-4654
| 요약 | 본 발명은 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 특히, 본 발명의 하기 화학식 1로 표시되는 유도체는 숙주세포 내로 침투한 바이러스의 복제 사이클에서 가장 중요한 역할을 하는 3C 프로테아제의 활성을 억제함으로써, 콕사키바이러스뿐만 아니라, 리노바이러스 등의 감염으로 인해 발생하는 일반 감기를 포함한 바이러스성 질환의 예방 및 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.[화학식 1](상기 식에서, R은 명세서에 정의된 바와 같다.)콕사키바이러스, 리노바이러스, 3C 프로테아제, 저해제 |
|---|---|
| Int. CL | C07D 261/18 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) |
| CPC | C07D 261/18(2013.01) C07D 261/18(2013.01) C07D 261/18(2013.01) |
| 출원번호/일자 | 1020070035271 (2007.04.10) |
| 출원인 | 광주과학기술원 |
| 등록번호/일자 | 10-0891699-0000 (2009.03.27) |
| 공개번호/일자 | 10-2008-0092014 (2008.10.15) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (20090403) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 | |
| 법적상태 | 소멸 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2007.04.10) |
| 심사청구항수 | 9 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 광주과학기술원 | 대한민국 | 광주광역시 북구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 박우진 | 대한민국 | 서울 노원구 |
| 2 | 김용철 | 대한민국 | 광주 북구 |
| 3 | 전은석 | 대한민국 | 서울 송파구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 이원희 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 광주과학기술원 | 대한민국 | 광주광역시 북구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 특허출원서 Patent Application |
2007.04.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0275548-13 |
| 2 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2007.10.05 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 3 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2007.11.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0068623-04 |
| 4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2008.02.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0113845-06 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2008.04.24 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2008-0294206-49 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2008.04.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0294207-95 |
| 7 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2008.08.25 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0441842-18 |
| 8 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2008.10.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0741736-99 |
| 9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2008.11.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0813077-20 |
| 10 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2008.11.25 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2008-0813076-85 |
| 11 | 등록결정서 Decision to grant |
2009.03.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2009-0127530-36 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2011.09.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5187089-85 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 하기 화학식 1:[화학식 1](상기 식에서, R은 비치환 또는 할로겐으로 치환된 C5~C10 아릴 C1~C4의 알킬임)로 표시되는 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
| 2 |
2 제1항에 있어서, 상기 R은 벤질, 펜에틸, 할로페닐메틸, 할로펜에틸, 디페닐메틸, 디페닐에틸, 나프탈렌일메틸, 나프탈렌일에틸, 할로나프탈렌일메틸 또는 할로나프탈렌일에틸인 것을 특징으로 하는 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
| 3 |
3 삭제 |
| 4 |
4 제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은1) (S,E)-나프탈렌-2-일메틸 7-아미노-4-((S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((S)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트;2) (S,E)-벤즈히드릴 7-아미노-4-((S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((S)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트;3) (S,E)-벤질 7-아미노-4-((S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((S)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트;4) (S,E)-펜에틸 7-아미노-4-((S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((S)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트; 및5) (S,E)-4-플루오로펜에틸 7-아미노-4-((S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((S)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트인 것을 특징으로 하는 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 |
| 5 |
5 하기 반응식 1:[반응식 1](상기 반응식 1에서, R은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같음)에 나타난 바와 같이,화학식 2의 트리틸(Trt)기 및 t-부틸옥시카보닐(Boc)기로 보호된 2 개의 아민기를 포함하는 7-옥소-2-헵테노에이트에 대하여 Boc기를 제거한 후, 용매를 제거하고 얻어진 잔류물과 화학식 3의 (S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((S)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판산을, 1-에틸-3-(3-디메틸아미노프로필)-카보디이미드, N,N-디시클로헥실카보디이미드, N,N-카보닐디이미다졸, 벤조트리아졸일 N-옥시트리스디메트아미노포스포늄 헥사플루오로포스페이트, 벤조트리아졸일 N-옥시트리스피롤리디노포스포늄 헥사플루오로포스페이트 및 1-히드록시벤조트리아졸로부터 선택되는 축합제 및 트리메틸아민, 트리에틸아민, N,N-디이소프로필에틸아민, 2,6-루티딘, 피콜린, N,N-디메틸아닐린 및 N,N-디메틸아미노피리딘로부터 선택되는 염기촉매 존재하, 디클로로메탄, 벤젠, 톨루엔, 테트라히드로퓨란 및 에테르로부터 선택되는 유기용매 중에서 아미드화 반응으로 결합시켜 화학식 4의 4-(S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미드와, 트리틸기로 보호된 1 개의 아민기를 포함하는 7-옥소-2-헵테노에이트가 결합된 화합물을 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 4의 화합물을 탈트리틸화하여 화학식 1의 화합물을 얻는 단계(단계 2)를 포함하는, 제1항의 화학식 1의 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체의 제조방법 |
| 6 |
6 삭제 |
| 7 |
7 삭제 |
| 8 |
8 삭제 |
| 9 |
9 제1항 또는 제2항의 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체를 유효성분으로 함유하는 바이러스 3C 프로테아제의 저해제 |
| 10 |
10 제1항 또는 제2항의 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 11 |
11 제10항에 있어서, 상기 바이러스성 질환은 콕사키바이러스에 기인한 콕사키바이러스성 질환 또는 리노바이러스에 기인한 리노바이러스성 질환인 것을 특징으로 하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 12 |
12 제11항에 있어서, 상기 콕사키바이러스성 질환은 심근염, 심낭염, 뇌막염, 수족구염 및 유행성 흉막통으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 1종인 것을 특징으로 하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 13 |
13 제11항에 있어서, 상기 리노바이러스성 질환은 일반 감기로 이루어진 군으로부터 선택되는 질병인 것을 특징으로 하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 패밀리정보가 없습니다 |
|---|
| 국가 R&D 정보가 없습니다. |
|---|
- 본 등록정보는 참고용으로 법적증빙자료로 사용할 수 없습니다.
- 데이터 이관에 따른 소요기간(1일)으로 인하여 등록원부와 일부 차이가 발생할 수 있으며, 일부 정보(부기, 상세 주소 등)를 제공하지 않고 있습니다.
- 법적증빙자료로 활용하시거나 더 자세한 정보를 보시려면 등록원부를 발급받아 사용하시기 바랍니다.
| 특허 등록번호 | 10-0891699-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20070410 출원 번호 : 1020070035271 공고 연월일 : 20090403 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20090324 청구범위의 항수 : 9 유별 : C07D 261/18 발명의 명칭 : 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 : 20170328 |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 광주과학기술원 광주광역시 북구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 198,000 원 | 2009년 03월 30일 | 납입 |
| 제 4 년분 | 금 액 | 238,000 원 | 2011년 12월 19일 | 납입 |
| 제 5 년분 | 금 액 | 238,000 원 | 2012년 12월 11일 | 납입 |
| 제 6 년분 | 금 액 | 238,000 원 | 2013년 12월 11일 | 납입 |
| 제 7 년분 | 금 액 | 442,000 원 | 2014년 12월 18일 | 납입 |
| 제 8 년분 | 금 액 | 495,040 원 | 2016년 07월 12일 | 납입 |
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| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 특허출원서 | 2007.04.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0275548-13 |
| 2 | 선행기술조사의뢰서 | 2007.10.05 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 3 | 선행기술조사보고서 | 2007.11.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0068623-04 |
| 4 | 의견제출통지서 | 2008.02.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0113845-06 |
| 5 | [명세서등 보정]보정서 | 2008.04.24 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2008-0294206-49 |
| 6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2008.04.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0294207-95 |
| 7 | 의견제출통지서 | 2008.08.25 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0441842-18 |
| 8 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2008.10.27 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0741736-99 |
| 9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2008.11.25 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0813077-20 |
| 10 | [명세서등 보정]보정서 | 2008.11.25 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2008-0813076-85 |
| 11 | 등록결정서 | 2009.03.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2009-0127530-36 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2011.09.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2011-5187089-85 |
| 기술번호 | KST2014009787 |
|---|---|
| 자료제공기관 | NTB |
| 기술공급기관 | 광주과학기술원 |
| 기술명 | 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((Ｓ)-3-메틸-2-(5 -메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7 -옥소-2-헵테노에이트유도체,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는바이러스성질환의예방및 |
| 기술개요 |
본 발명은 7-아미노-4-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 특히, 본 발명의 하기 화학식 1로 표시되는 유도체는 숙주세포 내로 침투한 바이러스의 복제 사이클에서 가장 중요한 역할을 하는 3C 프로테아제의 활성을 억제함으로써, 콕사키바이러스뿐만 아니라, 리노바이러스 등의 감염으로 인해 발생하는 일반 감기를 포함한 바이러스성 질환의 예방 및 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.[화학식 1](상기 식에서, R은 명세서에 정의된 바와 같다.)콕사키바이러스, 리노바이러스, 3C 프로테아제, 저해제 |
| 개발상태 | 특허만신청(등록) |
| 기술의 우수성 | |
| 응용분야 | 생명과학 |
| 시장규모 및 동향 | |
| 희망거래유형 | 기술매매,라이센스, |
| 사업화적용실적 | |
| 도입시고려사항 |
| 과제고유번호 | 1355052282 |
|---|---|
| 세부과제번호 | gist-08 |
| 연구과제명 | 과학기술응용연구단운영 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 광주과학기술원 |
| 성과제출연도 | 2007 |
| 연구기간 | 200501~201412 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 응용연구 |
| 6T분류명 | 기타 |
| 과제고유번호 | 1345095931 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 과06A1202 |
| 연구과제명 | GIST생명과학고급인력양성사업단 |
| 성과구분 | 등록 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
| 연구주관기관명 | 광주과학기술원 |
| 성과제출연도 | 2009 |
| 연구기간 | 200603~201302 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | 기타 |
특허성과
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